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戊酸雌二醇具有雌激素的藥理作用，能促進和調節女性生殖器管和副性征的正常發育，參與卵巢軸功能的調節。
戊酸雌二醇為雌激素的一種，是長效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使細胞合成 DNA、RNA 和相應組織內各種不同的蛋白質，并通過減少下丘腦促性腺激素的釋 放，導致卵泡刺激素(FSH)、黃體生成素(LH)和促黃體分泌素從垂體的釋放也減 少，從而抑制了排卵。男性 LH 分泌減少可使睪丸分泌睪酮降低。
本品吸收后經血液和組織液轉運到靶細胞，能與血漿蛋白中度或高度結 合，轉運到雌激素反應組織后，與特異性受體蛋白結合，形成“活化”的復合 體，此種復合體具有多種功能。本品口服后生物利用度為 3%～5%，吸收迅速， 在體內水解為雌二醇（E2），血雌二醇于服藥后 3h 達峰值濃度，6～8h 后出現 第二高峰，提示有腸肝循環。血內雌二醇在腸道及肝內迅速代謝為雌酮（E1） 及其硫酸鹽。E1和 E2之間在體內可互相轉換，然后進一步代謝為雌三醇、兒茶 酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸鹽或硫酸鹽的形式，自腎臟排泄，少部分自糞 便排出。在肝內代謝的雌激素有部分經膽汁排入腸內可再吸收，即腸肝循環。 雌激素的吸收、利用、代謝有一定的個體差異，因此用藥需因人而異。
1.糾正雌激素缺乏與雌激素缺乏所引起的癥狀，如治療自然或人工絕經的 婦女血管舒縮功能不穩定癥狀、泌尿生殖道萎縮癥狀、神經精神癥狀等。
2.絕經后婦女保持骨密度，預防或延緩骨質疏松癥的發生；保護心血管系統，減少動脈硬化性心血管病發生的危險。
3.育齡期閉經患者人工誘導月經來潮，防止生殖道萎縮。
4.促進原發閉經性患者乳房、第二性征、生殖道的發育。
5.晚期前列腺癌。
6.與孕激素類藥合用，能抑制排卵，可作避孕藥。
7.用于退奶。
1.妊娠期間不要使用雌激素，全身用藥和陰道用藥均可能導致胎兒畸形。 因用藥后所生女嬰有可能出現生殖道異常。有育齡期婦女使用該藥后發生陰道 癌或宮頸癌的個案報道。
2.雌激素可經乳腺進入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期婦女禁用。
3.已知或懷疑患有乳腺癌，但用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外。
4.已知或懷疑患有雌激素依賴性腫瘤(如子宮內膜癌)。
5.急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞。
6.以前使用雌激素時，曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史的患者，但用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外。
7.有膽汁淤積性黃疸史。
8.未明確診斷的陰道不規則流血。
1.腹部絞痛或脹氣、胃納不佳、惡心、踝及足水腫、乳房脹痛或腫脹及體重增加或減少較常發生，但常在持續用藥后可減少發生。
2.少見或罕見的不良反應(1)乳腺出現小腫塊；不規則陰道流血、點滴出血、突破性出血、長期出血不止或閉經；黏稠的白色凝乳狀陰道分泌物(繼發性 念珠菌感染)。(2)困倦；精神抑郁，嚴重的或突發的頭痛；動作突然失去協 調，不自主的動作(舞蹈病)；胸、上腹(胃)、腹股溝或腿痛，尤其是腓腸肌 痛，臂或腿無力或麻木；突然言語或發音不清。(3)尿頻或尿痛。(4)突發的呼 吸急促；血壓升高。(5)視力突然下降(眼底出血或血塊)；眼結膜或皮膚黃染； 皮疹。
3.用藥 5～10 年以上，乳腺癌發病危險略有增加。
4.服藥可刺激子宮內膜增生，增加子宮內膜癌的發病危險，每月加用 10～ 12 天足量孕激素，即可避免。