968-81-0 / 乙酸己脲的應用

背景及概述^[1]

乙酸己脲屬于磺脲類降糖藥，作用同甲磺丁脲，降糖作用介于甲苯磺丁脲和氯磺丙脲之間，口服吸收快，有促進腎排泄尿酸作用。乙酸己脲還有促進腎臟排泄尿酸的作用，適用于糖尿病合并高尿酸血癥者。其作用持續12～18h。t1/2為11～35h。

用途^[1]

乙酸己脲用于2型糖尿病，可與雙胍類降糖藥合用; 也適用于糖尿病伴痛風者。

用法與用量^[1]

口服：開始劑量每天0.25g，早飯前1次服用，以后根據血糖每天可增加劑量，最大1天不超過1.0g。

不良反應與注意事項^[1]

乙酸己脲的不良反應同甲苯磺丁脲，可引起乳房痛。2型糖尿病并發酮癥酸中毒、肝腎功能不全、對磺胺類藥過敏、白細胞和血小板缺乏癥、孕婦、昏迷狀態或昏迷前期均不宜應用。

其他應用^[2]

CN201880049319.X報道了磺酰脲化合物可用于治療和/或改善與UV誘導的DNA損傷相關的疾病，其中待治療的個體表達酶活性mutY同源物(MUTYH)，其中磺酰脲化合物優選為乙酸己脲或其衍生物，或格列美脲或其衍生物。本發明還涉及包含磺酰脲化合物的藥物組合物，其用于治療和/或改善與UV誘導的DNA損傷相關的疾病。此外，本發明還提供了用于鑒定在表達酶活性MUTYH的個體中治療和/或改善與UV誘導的DNA損傷相關的疾病的化合物的篩選方法。本發明還涉及在治療與UV誘導的DNA損傷相關的疾病期間監測個體中治療成功的方法和鑒定對用磺酰脲化合物治療有響應的個體的方法。

參考文獻

[1] 糖尿病藥物手冊

[2] CN201880049319.X用于治療與UV誘導的損傷相關的疾病的磺酰脲化合物