96036-03-2 / 美羅培南的作用機制

美羅培南（英語：Meropenem），或譯美洛培南，是一種有非常廣泛抗菌性及可供注射的抗生素，用于治療多種不同的感染，包括腦膜炎及肺炎。它是一種β內酰胺類抗生素，屬于碳青霉烯的分類下。

美羅培南是由日本的住友制藥所發展，并由阿斯利康以“Merrem?”及“Meronem?”的商標在日本以外的地方發行。

功效

美羅培南是一種碳青霉烯抗生素，能夠殺死引起感染的細菌。它用于治療多種細菌感染，包括細菌性腦膜炎和囊性纖維化病人長期的下呼吸道感染。美羅培南不能治療病毒感染或真菌感染。

副作用

美羅培南的常見副作用包括發作、頭痛、惡心和嘔吐、腹部痛楚、腹瀉、發炎、貧血、注射部位疼痛及紅腫。

藥效學

美羅培南為人工合成的廣譜碳青霉烯類抗生素。除金屬β-內酰胺酶以外，其對大多數β-內酰胺酶（包括由革蘭陽性菌及革蘭陰性菌所產生的青霉素酶和頭孢菌素酶）的水解作用具有較強的穩定性。體外試驗顯示，本藥與氨基糖苷類抗生素聯用時對某些銅綠假單胞菌的分離菌株可產生協同作用。

作用機制

本藥易穿透大多數革蘭陽性菌及革蘭陰性菌的細胞壁，到達其作用靶點青霉素結合蛋白（PBPs），通過抑制細胞壁的合成產生抗菌作用。

◆抗菌譜（1）革蘭陽性菌：屎腸球菌（僅包括對萬古霉素敏感的菌株）、金黃色葡萄球菌（僅包括對甲氧西林敏感的菌株）、無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌（僅包括對青霉素敏感的菌株）、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌。（2）革蘭陰性菌：大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、銅綠假單胞菌、腦膜炎奈瑟菌、奇異變形桿菌。（3）厭氧菌：脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、消化鏈球菌屬。

藥動學

健康受試者分別單劑靜脈滴注本藥0.5g、1g，30分鐘滴注結束時平均血藥峰濃度分別約為23μg/ml（范圍為14-26μg/ml）、49μg/ml（范圍為39-58μg/ml）。健康受試者分別單劑靜脈彈丸式注射本藥0.5g、1g，注射時間5分鐘，平均血藥峰濃度分別約為45μg/ml（范圍為18-65μg/ml）、112μg/ml（范圍為83-140μg/ml）。靜脈給予本藥0.5g，6小時后平均血藥濃度降至約1μg/ml。本藥血漿蛋白結合率約為2%，可極好地穿透進入大部分體液和組織（包括腦脊液），達到或超過所需的抑菌濃度。單劑靜脈給予本藥，1小時（0.5-1.5小時）后在組織和體液中達到平均最高濃度。本藥主要經腎臟排泄，用藥后12小時內約70%以原形排泄。此外28%以無抗微生物活性的代謝產物排泄。僅2%隨糞便排泄。腎臟清除率和與丙磺舒的相互作用表明本藥經腎小球濾過和腎小管分泌作用。給予本藥0.5g，尿中藥物濃度超過10μg/ml，并可維持最長達5小時，腎功能正常的受試者用藥后消除半衰期約為1小時。腎功能正常的健康受試者按一次0.5g、每8小時1次或一次1g、每6小時1次用藥，未見蓄積作用。