932-30-9 / 2-羥基芐胺的生物活性和提取方法

背景及概述^[1]

2-羥基芐胺(2-Hydroxybenzylamine，2-HOBA)，又稱水楊胺，是一種強效γKA清除劑，清除γKAs的速度比γKA蛋白加合物的形成速度快980倍，因此保護細胞免受γKA加合物的有害作用。

生物活性^[1]

體外研究已證明2-HOBA可保護HepG2細胞免受H₂O₂誘導細胞毒性的作用；2-HOBA在氧化應激相關疾病中的有益作用也在體內多個器官、系統中被發現。2-HOBA給藥劑量依賴性降低了線蟲中氧化劑損傷的生物標志物，并延長了壽命。多種小鼠神經病理學模型中觀察到2-HOBA的有益作用。2-HOBA口服后可通過血腦屏障，使腦內2-HOBA水平約為血漿水平的2倍。在阿爾茨海默病ApoE4模型中，給予2-HOBA可預防年齡相關的空間工作記憶下降，并在兩種癲癇小鼠模型中抑制二羰基蛋白修飾可有助于維持海馬功能，減輕神經元丟失和記憶缺陷。也有證據表明2HOBA對高血壓有保護作用。2-HOBA治療減輕了小鼠血管緊張素Ⅱ誘導的高血壓和腎損害，預防了慢性血管氧化應激小鼠的主動脈僵硬和高血壓，預防了BMPR2突變小鼠的動脈高血壓。

提取方法^[1]

一種從苦蕎中提取2-羥基芐胺的方法，具體包括以下步驟：

(1)分別將苦蕎根、莖和籽粒干燥，加入液氮進行研磨，得粉末；

(2)將粉末與去離子水混合，并調整溶液pH值為5.0，然后加入0.5％粉末重量的混合酶進行酶解，酶解溫度為25℃，酶解時間為40min，酶解完成后過濾，得濾渣；其中，混合酶為纖維素酶和果膠酶按重量比為2：1混合的混合物；

(3)將步驟(2)所得濾渣與95％乙醇按固液比為1g：10mL混合，然后在超聲功率密度為100W/cm²、超聲頻率為30kHz條件下進行超聲提取，提取溫度為20℃，提取時間為30min，重復提取3次，過濾，合并提取液；

(4)將步驟(3)所得上清液減壓濃縮，得浸膏，向浸膏中加入3wt％的氫氧化鈉溶液溶解，過濾，得濾液；

(5)用鹽酸調節步驟(4)所得濾液至溶液pH值為3，得調節液，在20℃條件下，以10BV/h的流速通過NDA-150樹脂柱至飽和吸附；

(6)達到飽和吸附后，先以50℃，8wt％氫氧化鈉溶液作為洗脫液，以2BV/h的流速進行洗脫，收集2倍量柱體積的洗脫液，再以50℃，3wt％氫氧化鈉溶液作為洗脫液，以2BV/h的流速進行洗脫，收集1倍量柱體積的洗脫液，最后以60℃水作為洗脫液，以2BV/h的流速進行洗脫，收集1倍量柱體積的洗脫液，并合并三次洗脫液；

(7)將合并的洗脫液減壓濃縮，然后用食用酒精進行重結晶，分離結晶，制得2-羥基芐胺。

參考文獻

[1] CN201910585202.X 從苦蕎中提取2-羥基芐胺的方法