90729-43-4 / 依巴斯汀的說明書

依巴斯?。‥bastine，又名Kestine），學名1-[4-(1,1-二甲基乙基)]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮，分子式C32H39NO2，分子量469.67，是一種組胺H1受體拮抗劑，能抑制組織胺的釋放，從而達至控制過敏反應的功效。

藥理作用

依巴斯汀對H1受體有高度的選擇性，無中樞抑制作用。與特非那定相比，本品作用強而持久。本品對組胺誘發的支氣管痙攣具有保護作用，動物試驗證實其保護作用是特非那定的4.5倍，阿司咪唑的2.9倍，連續用藥不蓄積。其代謝產物Carebastine對組胺誘發的支氣管痙攣的保護作用是原藥的3倍。本品具有拮抗白三烯C4的作用，可抑制白三烯C4誘發的支氣管痙攣，有抗膽堿作用。

藥動學

依巴斯汀口服吸收良好，但血漿濃度很低或無法檢測，藥代動力學研究主要測定氣活性代謝產物卡瑞斯汀（carebastine)。本品口服后1~2小時起效，Tmax為2.6~5.7小時，可維持24小時，血漿蛋白結合率為95%以上。血清半衰期為13.8~15.3小時。本品口服具有廣泛的首過效應，不蓄積。66%的代謝產物從尿液排出，在腎功能不全的患者，消除半衰期課延長至23~36小時，在肝臟功能不全的患者，消除半衰期可延長至27小時。本品較少或不透過血-腦脊液屏障。

適應癥

依巴斯汀可用于治療過敏性鼻炎和慢性蕁麻疹，每日10mg，口服本品3個月治療慢性蕁麻疹的有效率為73%?；颊吣褪苄粤己?，可作為慢性蕁麻疹的治療藥物。因本品見效快，作用時間長達24小時，且嗜睡等中樞抑制作用輕微，故可用作防治過敏性哮喘的輔助用藥和預防用藥。

用法用量

口服，每次10mg，每日1次。用于防治哮喘時每次20mg，每晚1次。

不良反應

中樞神經抑制不良反應的發生率較低，有輕度嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛和口干等副作用。

相互作用

本品對心血管的各項參數，包括Q-T間期沒有影響，甚至同時與能使依巴斯丁血藥濃度升高的紅霉素或酮康唑合用也未發生Q-T間期延長。但與其他抗組胺藥一樣，對已知Q-T間期延長的患者應慎用。

注意事項

妊娠期和哺乳期婦女應慎用，目前尚未有關本品的12歲以下兒童的安全資料。

療效評價

臨床治療慢慢性蕁麻疹長期療效與阿司咪唑、特非那定（120mg/d）或酮替酚（2mg/d）相同，但阿司咪唑（10mg）開始減輕癥狀更有效。在治療風團時本品有效率為73%，特非那定組為68%，安慰劑組為52%。