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871700-17-3曲美替尼trametinib(Mekinist)中文使用說明

前言:

2014年1月10日美國食品藥品監督管理局(FDA)批準Mekinist(trametinib)與Tafinlar (dabrafenib)聯用治療有不可切除的(不能用外科去除)和轉移(晚期)晚期黑色素瘤患者。

2013年5月, FDA批準兩藥作為單藥治療不可切除的或轉移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性類型皮膚癌和是來自皮膚疾病主要死亡病因。

曲美替尼trametinib(Mekinist)中文使用說明

【基本信息】

英文名字:Trametinib (GSK-1120212)

CAS編號:871700-17-3

分子式:C26H23FIN5O4

分子量:615.3947932

分子結構:

曲美替尼trametinib(Mekinist)中文使用說明

【通用名】 曲美替尼Mekinist

【英文名】 Mekinist Tablets(Trametinib Dimethyl Sulfoxide)

【中文名】 曲美替尼片

【靶點】曲美替尼靶點MEK-1、MEK-2

【作用機制】

Trametinib是絲裂原活化的細胞外信號調節激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制劑。MEK蛋白質是細胞外信號相關激酶(ERK)通路的上游調節器,它促進細胞增殖。BRAF V600E突變導致BRAF通路的組成性激活,其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在體外和體外抑制BRAF V600突變-陽性黑色素瘤細胞生長。

Trametinib和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中兩個不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的聯合使用與任一藥物單獨使用比較導致BRAF V600突變-陽性黑色素瘤細胞株在體外更大抑制作用和在BRAF V600突變陽性黑色素瘤異種移植物腫瘤生長延長的抑制作用。

【適應證和用途】

MEKINIST是一種激酶抑制劑適用作為單藥和與dabrafenib聯用為通過一種FDA-批準的檢驗檢出有BRAF V600E和V600K突變的不可切除的或轉移黑色素瘤患者的治療。dabrafenib(Tafinlar)和trametinib(Mekinist)聯合使用治療BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。

使用的限制:MEKINIST作為單藥不適用為曾接受既往BRAF-抑制劑治療患者的治療。

【劑量和給藥方法】

(1)開始用MEKINIST治療前確認在腫瘤樣品中存在BRAF V600E和V600K突變。

(2)MEKINIST的推薦劑量方案是2mg口服每天1次作為單藥和與dabrafenib 150 mg聯用口服每天2次。

餐前至少1小時和餐后至少2小時服用MEKINIST。

【劑型和規格】片劑:0.5mg,1mg,和2mg。

【禁忌證】無。

【警告和注意事項 】

(1)新原發惡性病,皮膚和非皮膚:當MEKINIST被使用與dabrafenib聯用可能發生。治療開始前和用治療,和聯合治療終止后監視患者新惡性病。

(2)出血:接受MEKINIST與dabrafenib聯用患者可能發生重大出血事件。監視出血體征和癥狀。

(3)靜脈血栓栓塞:接受MEKINIST與dabrafenib聯用患者可能發生深靜脈血栓形成和肺栓塞。

(4)心肌病:治療前,治療后1個月,其后然后每2至3個月評估LVEF。

(5)眼毒性:對任何視力障礙進行眼科評價。 對視網膜靜脈阻塞(RVO),永久終止MEKINIST

(6)間質性肺疾病(ILD):對新和進展性不能解釋的肺癥狀不給MEKINIST。對治療-相關ILD和肺炎永久終止MEKINIST。

(7)嚴重發熱反應:當MEKINIST被使用與dabrafenib聯用時可能發生。

(8)嚴重皮膚毒性:監視皮膚毒性和繼發感染。對不可耐受的2級,和3和4級皮疹盡管中斷MEKINIST 3周內不改善終止用藥。

(9)高血糖:在預先存在糖尿病和高血糖患者監視血清糖水平。

(10)胚胎胎兒毒性:可能致胎兒危害. 忠告有生殖潛能女性對胎兒風險。

【不良反應】

(1)最對MEKINIST作為單藥常見不良反應(≥20%)包括皮疹,腹瀉,和淋巴水腫.

(2)為MEKINIST用dabrafenib聯用最常見不良反應(≥20%)包括發熱,畏寒,疲乏,皮疹,惡心,嘔吐,腹瀉,腹痛,外周性水腫,咳嗽,頭痛,關節痛,夜汗,食欲減低,便秘,和肌痛。

【藥物相互作用】

(1)當MEKINIST被使用與dabrafenib聯用時避免同時給予CYP3A4和CYP2C8的強抑制劑。

(2)當MEKINIST被使用與dabrafenib聯用時避免同時給予CYP3A4和CYP2C8強誘導劑。

(3)當MEKINIST被使用與dabrafenib聯用時同時使用藥物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2B6敏感底物,導致這些藥物喪失療效。

【特殊人群中使用】

(1)哺乳母親:終止藥物和哺乳。

(2)有生殖潛能女性和男性:與女性患者商議妊娠計劃和預防。可能損傷生育能力。

曲美替尼trametinib(Mekinist)中文使用說明

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