863870-87-5 / 3-溴-2-氯苯酚的應用舉例

背景及概述^[1-2]

3-溴-2-氯苯酚是一種醫藥中間體，有文獻報道其可用于制備PD-1/PD-L1抑制劑以及D2受體和DAT受體雙重抑制劑。

應用^[1-2]

應用一、

3-溴-2-氯苯酚可用于制備具有下述結構的化合物，該類化合物是一種PD-1/PD-L1抑制劑。已經證明，在許多系統中使用針對PD-L1的抗體阻斷PD-1/PD-L1的連接可恢復和增強T細胞活化。患有晚期癌癥的患者受益于使用PD-L1單克隆抗體的療法。腫瘤和慢性感染的臨床前動物模型已經證明，用單克隆抗體阻斷PD-1/PD-L1通路可以增強免疫反應并導致腫瘤排斥或對感染的控制。借助于PD-1/PD-L1阻斷的抗腫瘤免疫療法可增強對多種組織學上不同的腫瘤的治療性免疫反應。

應用二、

3-溴-2-氯苯酚可用于制備具有下述結構的四氫吡咯類化合物，該類化合物對D2受體和DAT受體具有雙重抑制作用，可以有效治療精神分裂癥并改善陰性癥狀和認知功能，同時減少椎體副作用和催乳素的分泌。

參考文獻

[1] [中國發明] CN201980013093.2 PD-1/PD-L1抑制劑

[2] [中國發明] CN201811600639.8 四氫吡咯類化合物、其制備方法、藥物組合物及用途