85874-45-9 / 芐基三乙基硼氫化銨的應(yīng)用舉例

背景及概述^[1]

芐基三乙基硼氫化銨是一種有機(jī)中間體，是一類硼氫化四烴基銨。有文獻(xiàn)報(bào)道硼氫化四烴基銨可用于制備β-腎上腺素激動(dòng)劑萊克多巴胺。

應(yīng)用^[1]

β-腎上腺素激動(dòng)劑萊克多巴胺的合成方法具體包括如下步驟：

(1)將對(duì)羥基苯乙酮溶于有機(jī)溶劑1中，在一定溫度下，通入氯氣直到反應(yīng)完成，過濾得到白色針狀晶體，為ω-二氯-對(duì)羥基苯乙酮，即中間體氯化物。

(2)把ω-二氯-對(duì)羥基苯乙酮溶于有機(jī)溶劑2中，加入飽和碳酸鈉水溶液，進(jìn)一步加熱攪拌回流。反應(yīng)完成后，經(jīng)處理得到粗品，即為ω-二羥基-對(duì)羥基苯乙酮。不用分離精制，即可用于下步反應(yīng)。

(3)將上述未精制物溶于有機(jī)溶劑3中，加入1-甲基-3-(4-羥基苯基)-丙胺，加熱反應(yīng)，得固體1-(4-羥基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羥基苯基)-丙亞氨基]-乙酮，不用經(jīng)精制可直接用于下步反應(yīng)。

(4)把上述未精制固體1-(4-羥基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羥基苯基)-丙亞氨基]-乙酮溶于有機(jī)溶劑4中，加入硼氫化四烴基銨，在一定溫度下反應(yīng)，制得終產(chǎn)物1-(4-羥基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羥基苯基)-丙氨基]-乙醇，鹽酸酸化后即為萊克多巴胺。

硼氫化四烴基銨可為硼氫化四甲基銨，硼氫化四乙基銨，硼氫化四丁基銨，芐基三乙基硼氫化銨，硼氫化芐基三丁基胺。

參考文獻(xiàn)

[1][中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)]CN200710064097.2β-腎上腺素激動(dòng)劑萊克多巴胺的合成方法