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85721-33-1 / 正確認識環丙沙星的臨床藥理與處方應用

提及環丙沙星,基層獸藥經銷商和臨床獸醫們都很熟悉。它是第三代氟喹諾酮類合成抗菌藥,在獸藥市場中,常見的主要有乳酸環丙沙星可溶性粉和鹽酸環丙沙星可溶性粉,乳酸環丙沙星注射液和鹽酸環丙沙星注射液相對較少。

為了幫助大家用好該藥物,我們今天主要談談比較常用的兩個口服制劑——乳酸環丙沙星可溶性粉和鹽酸環丙沙星可溶性粉。用好這兩個制劑的基礎,是需要先了解這個藥物的臨床藥理;由其臨床藥理特點,才能知道其科學和正確的用法。

目前,在獸醫治療臨床中,常見的《獸藥使用指南》和《獸藥藥理》中,對該藥描述的大過于簡單,是不足以有效、更好指導臨床用藥的。

正確認識環丙沙星的臨床藥理與處方應用

那么,乳酸環丙沙星和鹽酸環丙沙星給動物口服使用,其共有的臨床藥理有哪些指標和參數呢?

首先,無論是乳酸環丙沙星還是鹽酸環丙沙星,以環丙沙星計,分別給動物內服5mg/Kg.體重、10mg/Kg.體重和20mg/Kg.體重后,測得其血藥峰濃度則分別為1.45mg/L,2.56mg/L和5.92mg mg/L。

其次,無論是乳酸環丙沙星還是鹽酸環丙沙星,它們內服的生物利用度都在50%-70%;對幼齡小動物來說,乳酸環丙沙星的口服吸收速度會比鹽酸環丙沙星快一些。

再次,環丙沙星被動物的消化道捕獲、吸收后,在動物體內的分布是比較廣泛的。比如說,在肺組織、呼吸道分泌液(如痰液)、泌尿生殖系統、水皰液等組織中,環丙沙星均可達到比較高的濃度。

并且,這些組織中的藥物濃度,不低于血藥濃度;因此,在這些部位和組織,可達到有效治療水平。

表:環丙沙星及其它常用藥物在氣管支氣管分泌物中的濃度

正確認識環丙沙星的臨床藥理與處方應用

最后,環丙沙星的藥物消除半衰期較長,為3.3-4.9h;以藥物原形自尿中排出給藥量的30%-45%,少量以代謝物形式自尿中排出。

由于在膽汁中的環丙沙星濃度遠遠高于血藥濃度,所以自動物糞便中約排出給藥量的15%-25%。環丙沙星的蛋白結合率低,多在15%-30%之間。

所以,基于以上乳酸環丙沙星還是鹽酸環丙沙星的臨床藥理特點,乳酸環丙沙星可溶性粉和鹽酸環丙沙星可溶性粉在畜禽養殖治療臨床中,主要用于動物呼吸道病、大腸桿菌病、沙門氏菌病、葡萄球菌病、仔豬黃白痢等。

其經典獸醫處方之一是“環丙沙星+粘菌素”,分別以環丙沙星和粘菌素計,配伍比例為1:2時最佳,治療用量以環丙沙星計即可。該處方用于呼吸道病、大腸桿菌病、沙門氏菌病的治療時,需要集中飲水給藥,1次飲完效果最好;該處方用于畜禽消化道疾病、葡萄球菌病、仔豬黃白痢時,不要太過于集中飲水給藥,否則治療效果將不是很理想。

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