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替莫唑胺是口服烷化劑類抗腫瘤藥物，具有廣譜的抗腫瘤活性，可透過血腦屏障，生物利用度接近100%，可有效治療新診斷及復發的膠質母細胞瘤和間變性星形細胞瘤，替莫唑胺目前是一線的膠質瘤治療藥物，目前替莫唑胺在治療低級別膠質瘤的療效也得到越來越多的共識。《中國中樞神經系統膠質瘤診斷和治療指南》中強調了膠質瘤規范化診療和多學科綜合治療對延長患者生命的重要性，這種綜合治療模式要求神經外科、放療科和病理科的密切合作。
①stupp方案：這是治療膠質瘤最常使用的方法，在放療過程中，同步采用口服替莫唑胺膠囊75mg/m2/d×42天，在放療結束后一個月采用替莫唑胺輔助化療，每28天為一周期，用藥時間為連續5天，每日一次，間隔23天。第1周期150mg/m2/d×5天，第2-6周期200mg/m2/d×5天。因為stupp方案中輔助化療替莫唑胺給藥時間為5天，28天為一周期，所以這種給藥方法在臨床中也常被稱為5/28方案。
②隔周方案：口服替莫唑胺100-150mg/m2/d，28天為一個周期，第1-7天和第15-21天服藥。
③ 3周方案：口服替莫唑胺75-100 mg/m2/d，28天為一個周期，第1-21天服藥。
在第②③種方案中，替莫唑胺的使用頻率和總劑量要高于常規的5/28方案，所以也被稱為替莫唑胺的劑量密集療法。
除此之外，對于替莫唑胺治療失敗的病例，為了提高療效，替莫唑胺還可以聯合其他化療藥物和靶向藥物進行治療，并且已經取得了非常不錯的療效。