851335-07-4 / 4-羧基-2-氟苯硼酸的應用舉例

背景及概述^[1]

4-羧基-2-氟苯硼酸是一種醫藥中間體，可用于進行Suzuki等金屬偶聯反應。有文獻報道其可作為中間體用于制備WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制劑和BTK抑制劑。

應用^[1-2]

應用一、

4-羧基-2-氟苯硼酸可用于制備具有下述結構的一種WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制劑，該類化合物可以在細胞水平抑制組蛋白的甲基轉移酶的水平和下游造血基因的表達，在動物水平上抑制裸鼠移植瘤的生長，在治療與MLL酶功能有關適應癥藥物中的應用，可應用于治療急性白血病等疾病。

應用二、

4-羧基-2-氟苯硼酸還可用于制備具有下述結構的BTK抑制劑。布魯頓(Bruton’s)酪氨酸激酶(Btk)，即非受體酪氨酸激酶Tec家族的一個成員，是在除了T淋巴細胞和自然殺傷細胞之外的所有造血細胞類型中表達的關鍵信號酶。Btk在將細胞表面B細胞受體(BCR)刺激連接到下游細胞內應答的B細胞信號途徑中發揮至關重要的作用。

參考文獻

[1] [中國發明] CN201910139980.6 苯胺類WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制劑及其制法和用途

[2] From PCT Int. Appl., 2020052628, 19 Mar 2020