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77883-43-3 / 甲磺酸多沙唑嗪

甲磺酸多沙唑嗪主要用于原發性輕-中度高血壓,及伴有良性前列腺肥大的高血壓患者。對于單用一種藥物難以控制血壓的患者,多沙噻嗪可以與噻嗪類利尿劑及β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑或者血管緊張素轉換酶抑制劑合用。

甲磺酸多沙唑嗪藥理毒理:
本品為選擇性突觸后α1-腎上腺受體阻滯劑。通過阻滯α1-受體達到擴張血管,減少血管阻力,降低血壓的作用。每日口服一次,降壓作用維持24小時,最大降壓作用在服藥后2~6小時出現。與非選擇性α-受體阻滯劑不同的是:長期應用本品未觀察到耐藥性,在維持治療過程中少見心跳過速,血漿腎素升高。
通過選擇性阻斷前列腺平滑肌基質,被膜和膀胱頸的α-腎上腺素受體,本品能改善有癥狀的前列腺增生病人的尿動力學和臨床癥狀。

甲磺酸多沙唑嗪藥代動力學:
本品口服后吸收迅速,達峰時間2-3小時,生物利用度約65%,與蛋白結合率達98%,終末消除半衰期(t1/2)為19~22小時。進食后服藥吸收延遲約1小時,但臨床療效無明顯降低。 本品在肝內代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產物,但其藥代動力學特性尚不清楚。本品主要由糞便排除,63%為代謝產物,4.8%為原型;腎臟排泄9%。 本品早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11%,且達峰時間明顯低于晚間約2小時。高血壓患者的穩態血藥濃度研究顯示,每日口服多沙唑嗪2-16mg,藥量與藥效呈線性關系。 藥代動力學研究表明,多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響,但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時上述參數增加40%。目前有關藥物對多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。

在無對照的高血壓臨床試驗中,最常見的不良反應為頭暈、頭痛、乏力、虛弱、體位性頭暈、眩暈、水腫、嗜睡、惡心和鼻炎。罕有體位性暈厥,極個別有尿失禁報道。
對喹唑啉類(如哌唑嗪,特拉唑嗪)過敏者以及服用本品后發生嚴重低血壓者禁用。

參考資料:https://www.baike.com/wiki/甲磺酸多沙唑嗪
https://www.xinghengedu.com/yaopin/72396.html

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