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77-41-8 / 甲琥胺的藥理作用及用途

概述[1]

癲癇是由于多種病因引起的慢性腦部疾病,以大腦神經元異常放電從而導致短暫性中樞神經系統功能異常為特征。有資料報道,國內流行病學調查顯示,國內癲癇的發病率接近1‰,而患病率約為4‰~9‰。我國現有癲癇患者多達500萬以上,目前控制癲癇發作的最好辦法仍然是藥物治療為主,其用藥目的在于減少或阻止發作。目前,尚無有效的預防和治愈的方法,因此癲癇的治療往往是終身的,而由于大多數藥物存在不良反應,且有些副作用還是不可逆的,長期使用令患者難于接受,故造成治療的間斷及病情的反復。甲琥胺為二線抗癲癇藥,主要用于其他抗癲癇藥物無效的情況下應用。但療效差、毒性反應大,臨床很少使用。

藥理作用[2]

甲琥胺為琥珀酰亞胺類抗癲癇藥,作用與乙琥胺相似,但療效差,毒性較三甲雙酮為低。

用途[2]

用于精神運動性發作,可與其他抗癲癇藥物合用。口服:初始劑量300mg/d,每周增加0.3g,直至1.2g/d,分次服。

藥代動力學[2]

口服吸收迅速,血藥濃度達峰時間1~4h,血漿t1/2為1~3h,被肝臟微粒體酶代謝成N-脫甲基甲琥胺,代謝產物經尿和膽汁中排泄。

適應證[2]

用于精神運動性發作,可與其他抗癲癇藥物合用。

不良反應[2]

惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘、體重減輕、嗜睡、疲倦、眩暈、心律失常、頭痛、視力模糊、失眠、不安、思維減慢、抑郁、蛋白尿、血尿、眼瞼水腫、白細胞減少等。

用法用量[2]

初始劑量每天300mg,每周增加300mg,直至每天1.2g,分次服。

藥物相互作用[2]

甲琥甲琥胺可增加苯妥英鈉和苯巴比妥的血藥濃度,因此應該測定抗癲癇藥物的血藥濃度。

主要參考資料

[1] CN201310254649.1一種復方藥物組合物

[2] 臨床用藥速查手冊

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