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金剛烷胺原本是一個(gè)抗病毒藥。在1969年首次報(bào)道一位晚期帕金森病患者在預(yù)防流感過程中使用了6周的金剛烷胺。服藥期間她的帕金森病癥狀震顫、強(qiáng)直和少動(dòng)均得到緩解。此后許多研究均證實(shí)金剛烷胺有輕微的抗帕金森病作用。其作用機(jī)制目前尚不很清楚。
研究提示可能有下述幾個(gè)方面：
①促進(jìn)內(nèi)源性多巴胺的釋放，抑制突觸前膜對多巴胺的再攝取，從而增加突觸間隙的多巴胺含量；
②抗膽堿能作用；
③直接作用于多巴胺受體；
④阻斷谷氨酸興奮性神經(jīng)毒性作用，因而可能還有神經(jīng)保護(hù)作用。
一般而言，金剛烷胺耐受性良好。
金剛烷胺最常見的副作用：皮膚的網(wǎng)狀青斑，表現(xiàn)為皮膚上出現(xiàn)網(wǎng)狀的略帶紫色的斑紋，主要出現(xiàn)于小腿部。另一個(gè)常見的副作用是踝部水腫，這可能是體液的再分布，并不提示心腎功能不全。其他的如不良反應(yīng)眩暈、失眠和神經(jīng)質(zhì)，惡心、嘔吐、厭食、口干、便秘。偶見抑郁、焦慮、幻覺、精神錯(cuò)亂、共濟(jì)失調(diào)、頭痛，罕見驚厥。少見白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少。
為了避免副作用，要注意注意事項(xiàng)：下列情況下應(yīng)在嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下使用：有癲癇史、精神錯(cuò)亂、幻覺、充血性心力衰竭、腎功能不全、外周血管性水腫或直立性低血壓的患者。治療帕金森病時(shí)不應(yīng)突然停藥。用藥期間不宜駕駛車輛，操縱機(jī)械和高空作業(yè)。每日最后一次服藥時(shí)間應(yīng)在下午4時(shí)前，以避免失眠。
金剛烷胺是治療帕金森病的常用藥物，雖然價(jià)格低廉，但是有一系列獨(dú)特的優(yōu)勢和用途。
金剛烷胺的優(yōu)勢和服藥時(shí)機(jī)
適合各個(gè)階段帕金森病人合理選用；
對于早期患者，震顫為主或者強(qiáng)直為主的患者都可考慮選用，該藥對于震顫和強(qiáng)直都有較好療效；
對于中期患者，可以促進(jìn)多巴胺釋放，補(bǔ)充復(fù)方多巴的作用，增強(qiáng)其療效；
對于長期服藥出現(xiàn)劑末現(xiàn)象、異動(dòng)癥的患者，可以用金剛烷胺治療；
對于異動(dòng)癥的患者，金剛烷胺的療效肯定而且副作用較?。?/p>
金剛烷胺的作用可能較弱，癥狀重的患者需要聯(lián)合其他藥物治療；
金剛烷胺可能導(dǎo)致幻覺等反應(yīng)，特別是有智能下降、高齡、強(qiáng)直為主、中晚期患者等；
金剛烷胺抗異動(dòng)的作用可能維持不到1年；
少部分患者服用金剛烷胺可能排尿異常、肢體水腫反應(yīng)；
晚間服用金剛烷胺可能影響睡眠，或者導(dǎo)致睡眠中不自主運(yùn)動(dòng)，應(yīng)避免下午過晚服藥；
服用金剛烷胺需從小劑量滴定增加。