738-70-5/甲氧芐啶的抗菌機(jī)制及臨床應(yīng)用

甲氧芐啶為細(xì)菌二氫葉酸還原酶抑制藥，屬磺胺增效藥。

甲氧芐啶的抗菌機(jī)制，抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻止細(xì)菌核酸的合成。

甲氧芐啶的臨床應(yīng)用，單用易產(chǎn)生耐藥性。常與磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用或制成復(fù)方制劑，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃腸道感染，也可用于卡氏肺孢子菌感染、傷寒沙門(mén)菌和其他沙門(mén)菌屬感染。

復(fù)方新諾明：磺胺甲噁唑(二氫葉酸合成酶)+甲氧芐啶(二氫葉酸還原酶)。聯(lián)合用藥機(jī)理：磺胺甲噁唑(SMZ)屬全身應(yīng)用的中效磺胺類(lèi)藥物，為一種廣譜抑菌劑。它可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成，從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。

甲氧芐啶(TMP)為細(xì)菌二氫葉酸還原酶抑制藥，屬磺胺增效藥。它可選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。其抗菌譜與磺胺甲噁唑相似，而抗菌作用比磺胺甲噁唑強(qiáng)20～100倍，但單獨(dú)使用時(shí)易產(chǎn)生耐藥性。當(dāng)SMZ與TMP聯(lián)合后，由于SMZ作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，而TMP作用于葉酸合成的第二步，因此可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。

兩藥的復(fù)方制劑具有協(xié)同抗菌作用，不僅使抗菌活性增強(qiáng)，并且可使抑菌作用轉(zhuǎn)為殺菌作用，減少耐藥菌株的產(chǎn)生。