70797-11-4 / 四川抗菌素工業(yè)研究所研制頭孢匹胺合成新工藝

中國醫(yī)藥集團總公司四川抗菌素工業(yè)研究所的陳林等科技人員提出一條頭孢匹胺合成的新工藝：以（R）2-（6-甲基-4-羥基吡啶-3-羰基）-氨基〕-2-（4-羥基苯基）乙酸乙酯為起始原料，經(jīng)水解反應和成鹽反應得到（R）2-（6-甲基-4-羥基吡啶-3-羰基）-氨基〕-2-（4-羥基苯基）乙酸鈉，該步反應收率約為84.6%。然后再與（6R，7R）3-（1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基）-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)〔4.2.0〕辛-2-烯-2-羧酸）進行縮合反應得到頭孢匹胺粗品，該步反應收率約為69.3%。最后將其制成三乙胺鹽，轉(zhuǎn)酸，得到頭孢匹胺成品。該工藝易于操作、三廢少、收率較高，具有工業(yè)化生產(chǎn)價值。