69-57-8 / 青霉素鉀、青霉素鈉怎么選？

青霉素具有抗菌強、療效強、毒性低的特別，因而廣泛應(yīng)用于臨床。青霉素靜脈滴注局部刺激輕，能迅速提高血藥濃度，是最常用的給藥方法之一。

可青霉素類的「用藥」注意事項，你都知道嗎？

問題 1：青霉素鉀、青霉素鈉，哪個更好？

青霉素鉀和青霉素鈉是青霉素的不同結(jié)合形式，一種是鈉鹽，一種是鉀鹽。兩者性質(zhì)穩(wěn)定，易溶于水，均可靜脈滴注。

青霉素鉀溶解迅速，但是嚴禁靜脈推注，肌肉注射很痛，故臨床多為口服藥；青霉素鈉可以靜脈推注，但是溶解困難。

大劑量青霉素鉀鹽可導(dǎo)致機體電解質(zhì)紊亂，重者心律失常，甚至心跳驟停，尤其對于休克患者要注意；而大劑量青霉素鈉，尤其是腎功能減退或心功能不全病人可造成高鈉血癥。

故臨床上都是根據(jù)病情使用，沒有哪個更好的說法。

問題 2：普通感冒，某醫(yī)生開了 0.9% NS+青霉素 480 萬 U 靜脈滴注 Bid，合理嗎？

青霉素應(yīng)用指征為細菌感染，適用于溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、對青霉素敏感（不產(chǎn)青霉素酶）金葡菌等革蘭陽性球菌所致的感染，也可用于風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進行某些操作或手術(shù)時，預(yù)防心內(nèi)膜炎發(fā)生。

青霉素對病毒性疾病無效，反而使患者體內(nèi)產(chǎn)生耐藥性。而且這類病毒性疾病大多病情輕，病程短，有自限性，對患者而言是不必要的經(jīng)濟負擔(dān)，故對于病毒性疾病不建議使用青霉素。

問題 3：青霉素毒性小，可以大劑量使用嗎？

青霉素是各類抗生素中毒副反應(yīng)是最小的，因為其作用過程在于破壞細胞壁形成過程和結(jié)構(gòu)，而人體沒有細胞壁。

青霉素對人體雖然基本沒有藥理毒性，但它的用量與治療效果密切相關(guān)，劑量小達不到治療目的，還可能產(chǎn)生耐藥菌株；劑量過大則浪費藥物，還可能增加不良反應(yīng)，因此合理掌握用量很關(guān)鍵。故除了搶救危重患者可適當(dāng)增加藥物濃度外，臨床一般用量為 200～1000 萬 U。

此外，大劑量使用青霉素也可能導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒，嚴重者因腦病死亡，因此腎功能減退者或者老年患者應(yīng)特別注意。

問題 4：用 5% 葡萄糖 250 mL 配青霉素，可以嗎？

最好不要！青霉素最適宜的 pH 值為 6.0-6.8，在偏酸或者偏堿的溶液中，均可使之發(fā)生分解，降低效價。

而葡萄糖水或者葡萄糖鹽水 pH 值為 3.2～5.5，會加速青霉素的水解，降低其療效，而且濃度越高，催化水解作用越強，因此不可作為青霉素的溶媒。

臨床建議用 0.9% 生理鹽水溶解，它的 pH 值為 4.7～7.0，對青霉素的效價幾乎沒有影響。如果病情需要必須限制鈉鹽攝入，也應(yīng)選用濃度較低的葡萄糖注射液并盡量在 1 h 內(nèi)輸完。

問題 5： 剛配好的青霉素液，患者有事外出 1 h。放置那么久的液體還能用嗎？

青霉素鉀或鈉極易溶于水，水溶液中β-內(nèi)酰胺環(huán)易裂解，從而失去生物活性。青霉素水溶液受溫度影響，特別是炎熱的夏天，20 單位/ml 青霉素溶液 30℃ 放置 24 小時效價下降 56%，青霉烯酸含量增加 200 倍。

此外，長時間放置的青霉素也會增加致敏物質(zhì)含量，使過敏反應(yīng)增加，同時增加了感染機會導(dǎo)致輸液反應(yīng)。因此青霉素必須新鮮配制。

問題 6：患者要求將一日的劑量稀釋后一次性滴注完，這樣可以嗎？

不可以！青霉素水溶液不穩(wěn)定，靜脈滴注時間長了，不僅濃度低，療效差，還會增加青霉素水解和發(fā)生過敏反應(yīng)的機會。

同時，低于有效血藥濃度的時間過長，不僅易致耐藥菌的產(chǎn)生，同時也給細菌提供了恢復(fù)生長、繁殖能力的時間，對療效不利。

青霉素半衰期 0.5～1 h，有效濃度維持 4～6 h，所以根據(jù)半衰期，青霉素的給藥時間應(yīng)為 6～8 h 一次，重癥感染者一日劑量分 4～6 次加至少量輸液中間間歇快速滴注。