68767-14-6 / 洛索洛芬的不良反應

洛索洛芬（Loxoprofen）是一種非甾體抗炎藥，它和布洛芬和萘普生等一樣都屬于丙酸衍生物。一些國家允許洛索洛芬用于口服。1977年，洛索洛芬成為專利藥物，1986年被批準用于醫療用途。

藥理作用

洛索洛芬為苯丙酸類非甾體消炎鎮痛藥。其消炎、外周性鎮痛、解熱等的作用譜與其它酸性非甾體消炎鎮痛藥相同。特點是鎮痛作用強，但對慢性炎癥的作用稍弱。

本品為前體藥物，吸收后在體內轉化成活性代謝物，因此它引起的消化道障礙較輕。

藥動學

洛索洛芬口服后迅速經消化道吸收，并以較高的濃度分布于肝、腎及血漿中，其后大部分以原形藥物的葡萄糖醛酸結合物或羥基化物的葡萄糖醛酸結合物，主要經尿排泄。

人口服本品一次后，血漿中原形藥物濃度在給藥后30分鐘達峰值，隨后以1～1.5小時的半衰期從血漿中消失。每次口服80mg，一日3次，連服5日，其血藥濃度、尿排泄量與口服1次無明顯差異。

動物試驗表明，本品可進入大鼠的胎盤、胚胎及乳汁。

本品原形在人血漿中的蛋白結合率高達97％。

適應癥

洛索洛芬適用于慢性風濕性關節炎、變形性關節病、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征，以及手術、外傷和拔牙后的鎮痛和消炎。

用法用量

口服。成人一次60mg，一日3次。頓服時，一次60～120mg。

可隨年齡、癥狀適當增減。

不良反應

常規劑量下本藥不良反應的發生率較低，總發生率低于3.1%。

1．消化系統：(1)可出現噯氣、惡心、嘔吐、食欲缺乏、消化不良、胃部不適、胃灼熱、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘及口腔炎等，偶可出現消化性潰瘍，也可出現大腸、小腸的消化道出血。(2)可出現血清丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶上升，偶可引起肝損傷。還可出現伴有黃疸的肝功能障礙、突發性肝炎等嚴重不良反應。

2．精神神經系統：可出現失眠、嗜睡和頭暈，偶出現頭痛等。

3．血液可出現嗜酸粒細胞增多，偶出現溶血性貧血、血小板減少、白細胞減少、再生障礙性貧血等嚴重不良反應。

4．呼吸系統：可引起哮喘發作、間質性肺炎（表現為發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸細胞增多）等嚴重不良反應。

5．泌尿系統：可見浮腫，偶可引起起急性腎衰竭、腎病綜合征、間質性腎炎等嚴重不良反應。

6．皮膚：可出現皮疹、皮膚瘙癢，偶出現蕁麻疹等，也可引起重型大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson綜合征）等嚴重不良反應。

7．其他：(1)可出現發熱、心悸、體溫過度下降、虛脫及四肢濕冷，也可引起休克等嚴重不良反應。(2)另有報道，長期使用非甾體類抗炎藥可導致女性暫時性不育。

相互作用

本品可增加香豆素類抗凝藥(華法令等)、磺酰脲類降血糖藥(甲苯磺丁脲等)的作用，故合用時應減少這些藥物的劑量。

注意事項

(1)禁用于消化性潰瘍，嚴重血液異常，嚴重肝、腎障礙患者，以及對本品過敏和有阿司匹林哮喘或其既往史的患者。

(2)慎用于有消化性潰瘍既往史，血液異常或有既往史，肝、腎病或有既往史和有過敏既往史的患者，以及心功能不全和支氣管哮喘患者。

(3)孕婦用藥的安全性尚未確立，因此僅限用于利大于弊的情況；動物試驗中有大鼠分娩延遲及進入乳汁的報道，故妊娠末期婦女或授乳婦女禁用。對小兒的安全性尚未確立。