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氨來呫諾主要用于哮喘和口腔潰瘍的治療，近日，研究人員發現氨來呫諾也可以用來治療肥胖癥、糖尿病以及脂肪肝。
密歇根大學生命科學研究所的研究人員日前發現一種用于治療哮喘及其它病癥的非專利藥物---氨來呫諾（amlexanox），同樣可以用于治療小鼠的肥胖癥、糖尿病以及脂肪肝。
Mary Sue Coleman生命科學研究所主任Alan Saltiel主持了該項研究，并于2013年2月10日將研究結果發表在了Nature Medicine 網絡期刊上。
“對于某些人群而言，控制飲食無法達到預想的減肥效果，其中的一個原因就是機體代謝功率降低，能量消耗減少，從而繼續維持原有的體重，”Saltiel說，“氨來呫諾（amlexanox）可以促進老鼠的新陳代謝，加快體內能量的消耗?！?/p>
目前，氨來呫諾（amlexanox）在不同的國家用于治療不同的疾病，在日本用于治療哮喘，而在美國則用于治療口腔潰瘍。在密歇根大學，Saltiel與臨床實驗專家一起對氨來呫諾（amlexanox）是否可以用于治療人類肥胖癥和糖尿病進行了試驗，此外他還與藥用化學家合作優化了氨來呫諾（amlexanox）的原有配方，從而開發了一種新型藥物。
早在2009年，Saltiel實驗室就已經發現基因IKKE和TBK1在維持代謝平衡過程中起到了重要的作用，而該研究進一步證實了這一觀點。
“氨來呫諾（amlexanox）可以抑制小鼠體內兩種基因（IKKE和TBK1）的功能，而這兩種基因如果共同作用可以抑制代謝功能，”Saltiel說，“因此，氨來呫諾（amlexanox）可以‘解放’新陳代謝，從而消耗更多的能量。”
在LSI化學基因組中心，研究人員希望通過高通量化學篩選方法搜索可以抑制IKKE和TBK1基因的化合物，結果發現了一種非專利藥物：氨來呫諾（amlexanox）。隨后，他們論證了氨來呫諾（amlexanox）對由于遺傳以及飲食導致的肥胖小鼠都有明顯的減肥效果。這種化學物質可以降低肥胖小鼠的體重，解決一些代謝問題，例如糖尿病和脂肪肝。
“這些研究表明，至少在老鼠身上，IKKE和TBK1基因對于存儲能量、減少消耗、維持體重有重要作用，而該化合物可以抑制這兩種基因的作用，從而達到提高機體代謝率、減輕體重、治療糖尿病以及脂肪肝的目的?！盨altiel說。
但是，研究人員還不清楚人體是否也會有同樣的反應機理，是否可以根據小鼠實驗中的發現制造一種安全有效、可以治療人類肥胖以及糖尿病的藥物。Saltiel表示，會朝著這個目標不斷努力。
原文出處：
Shannon M Reilly,Shian-Huey Chiang,Stuart J Decker,Louise Chang,Maeran Uhm,Martha J Larsen, John R Rubin,Jonathan Mowers,Nicole M White,Irit Hochberg,Michael Downes, Ruth T Yu,Christopher Liddle,Ronald M Evans,Dayoung Oh,Pingping Li,Jerrold M Olefsky& Alan R Saltiel.An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-ε improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice.