66722-44-9 / 美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾，有何區(qū)別？

目前臨床常用的β-受體阻滯劑有美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾，這5種藥物有何區(qū)別？臨床應(yīng)該怎么選用？

一、作用機(jī)制之間的區(qū)別

1.美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾

屬于選擇性β1受體阻滯劑，主要是阻斷β1受體，對(duì)β2 受體影響較小。

2.卡維地洛、阿羅洛爾

屬于α1/β受體阻滯劑，小劑量時(shí)主要是阻斷β1、β2受體，大劑量時(shí)可同時(shí)阻斷α1、β1、β2受體。

3.卡維地洛

具有抗氧化作用，可能在治療心力衰竭和心臟保護(hù)中有作用。

二、適應(yīng)癥之間的區(qū)別

臨床用藥，既要以說(shuō)明書(shū)的適應(yīng)癥為依據(jù)，也要參考相關(guān)的臨床診療指南。

1.心肌梗死

藥品說(shuō)明書(shū)：阿替洛爾可用于心肌梗死的治療。

2018年版《冠心病合理用藥指南》：心肌梗死后患者長(zhǎng)期接受β受體阻滯劑二級(jí)預(yù)防，可降低相對(duì)死亡率24%。需指出的是，目前仍被廣泛使用的β 受體阻滯劑——阿替洛爾，尚無(wú)明確證據(jù)表明其能夠影響患者的死亡率。

2.心力衰竭

心力衰竭可分為射血分?jǐn)?shù)降低性心力衰竭（HF-REF）和射血分?jǐn)?shù)保留性心力衰竭（HF-PEF）。

藥品說(shuō)明書(shū)：美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛可用于心力衰竭的治療。

2018年版《中國(guó)心力衰竭診斷和治療指南》：臨床試驗(yàn)已證實(shí)HFREF患者長(zhǎng)期應(yīng)用β受體阻滯劑（琥珀酸美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛）能改善癥狀和生活質(zhì)量，降低死亡、住院、猝死風(fēng)險(xiǎn)。

——并非所有的β受體阻滯劑都用于心力衰竭的治療。

三、不良反應(yīng)之間的區(qū)別

1.對(duì)呼吸功能的影響

選擇性β1 受體阻滯劑：對(duì)β2 受體的影響相對(duì)較小。對(duì)于冠心病合并慢性阻塞性肺疾病（COPD）的患者，建議選擇性β1受體阻滯劑。

α1/β受體阻滯劑可同時(shí)阻斷α1、β1、β2受體，哮喘患者應(yīng)禁用卡維地洛和阿羅洛爾。

2.對(duì)糖代謝的影響

激動(dòng)肝臟α1、β2受體，可促進(jìn)糖異生和糖原分解，升高血糖。選擇性β1阻滯劑對(duì)血糖影響較小，不太可能引起低血糖。

但是，β1受體阻滯劑會(huì)掩蓋低血糖癥狀，如心動(dòng)過(guò)速和震顫。

高血壓糖脂代謝異常時(shí)一般不首選β 受體阻滯劑，但冠心病合并糖尿病患者推薦選用β受體阻滯。

3.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響

β受體阻滯劑可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，包括疲勞、睡眠障礙（如失眠和噩夢(mèng)）、抑郁癥。

通常認(rèn)為脂溶性高的藥物容易透過(guò)血腦屏障。阿替洛爾水溶性較好，只有少量進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，很少引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。

4.對(duì)性功能的影響

高血壓患者是勃起功能障礙（ED）的易患人群。β受體阻滯劑導(dǎo)致ED的發(fā)生和進(jìn)展，可能與降低睪酮水平有關(guān)。有研究發(fā)現(xiàn)，阿替洛爾、比索洛爾、卡維地洛的ED發(fā)生率較高（19%~29%），服用美托洛爾者的ED發(fā)生率較低（3.4%）。

四、停藥，一定要慢慢來(lái)！

長(zhǎng)期服用β-受體阻滯劑，可使β-受體的表達(dá)上調(diào)。

如果突然停用β-受體阻滯劑，由于大量的β-受體可被兒茶酚胺利用，促進(jìn)心臟和血管收縮，形成血壓反彈；患有缺血性心臟病的患者可誘發(fā)心絞痛發(fā)作，甚至心肌梗死。

整個(gè)停藥時(shí)間至少用2周時(shí)間。在此期間，特別是對(duì)于已知伴有缺血性心臟病的患者應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。