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我國研究人員以苦蕎為原料,分離純化獲得D-手性肌醇,含量從原來的20%提高到66%。優化D-手性肌醇的提取條件,如將蕎麥籽粒經萌芽后提取,D-手性肌醇單體含量可提高約8倍。酸水解可以使蕎麥中D-手性肌醇的衍生物蕎麥糖醇轉化為D-手性肌醇,同時大部分碳水化合物轉為不溶性副產物,利于純化。
D-手性肌醇(D-chiro-inositol,DCI)是肌醇九種異構體中具有旋光性的一種。近年來人們研究發現D-手性肌醇(DCI)除了具有肌醇促進肝臟脂代謝功能外,還具有如胰島素增敏作用,降血糖,改善多囊卵巢綜合癥( PCOS)患者的排卵情況,調節激素平衡,改善月經失調,以及抗氧化、抗衰老、抗炎特殊的生理功能。因此,D-手性肌醇可以作為醫藥、保健品原料以及膳食補充劑,具有廣闊的開發前景。
D-手性肌醇屬肌醇家族的成員,盡管“肌醇”。包括幾種有生物活性的異構體,包括L-手性肌醇。MYO(肌肉肌醇)通過依賴胰島素的NAD / NADH差向異構酶轉化為DCI(D-手性肌醇)。它是胰島素信號轉導中的重要輔助信使被廣泛認知。DCI(D-手性肌醇)加速糖原合成酶和丙酮酸脫氫酶的去磷酸化,促進限速酶的非氧化和氧化葡萄糖處理。DCI(D-手性肌醇)可以降低由于肌肉肌醇差向異構化為手性肌醇缺陷引起的胰島素抵抗,至少部分恢復胰島素敏感性和葡萄糖處理。
Ⅱ型糖尿病病人及一些肥胖癥患者都表現出胰島素抵抗,導致胰島素抵抗的主要原因是胰島素信號傳遞受阻或減弱。胰島素與細胞表面的胰島素受體(IR)結合并激活酪氨酸蛋白激酶,磷酸化胰島素受體底物(IRS),從而激活磷脂肌醇3-激酶,再作用于下游靶分子,以調節細胞的代謝、生長、分化。2010年,有研究人員提出存在另一條胰島素信號通路,協同作用于胰島素影響的葡萄糖代謝,這條信號通路就有D-手性肌醇的參與。
研究結果顯示,正常人血中及尿液中都含有一定濃度的D-手性肌醇,而在Ⅱ型糖尿病患者的血液中幾乎檢測不到D-手性肌醇,但在尿液中的含量則高于正常人數倍。這提示這些患者可能由于代謝紊亂,導致D-手性肌醇流失太快,最終造成胰島素作用的信號傳遞受阻,不能發揮其降血糖作用。
口服D-手性肌醇就可以發揮生理活性。給實驗鼠飼喂D-手性肌醇,在給予葡萄糖負荷后,實驗鼠的血糖濃度可以降低30%—50%。研究還表明,D-手性肌醇并不是通過提高血液中胰島素水平來降低血糖濃度,而是可能通過提高胰島素敏感性達到降低血糖的目的。近期,有研究人員嘗試將富含D-手性肌醇的蕎麥和苦瓜配方用于糖尿病的動物模型,也取得了顯著的效果。因此,補充D-手性肌醇可以作用于胰島素抵抗,恢復對胰島素的敏感性以及葡萄糖代謝,從而降低糖尿病的發生率。
D-手性肌醇也具有抗氧化的功效,它和其他的抗氧化物不同,主要對超氧陰離子、過氧化氫和羥自由基表現出更高的抗氧化活性。這種抗氧化活性對氧化而引起的應激反應和慢性炎癥有阻抗作用。
將D-手性肌醇用于動物實驗發現,D-手性肌醇也有保護神經、提高耐力等功能,對預防動脈粥樣硬化、高尿酸血癥、老化都有一定效果。
D-手性肌醇純品為白色粉末,微甜,易溶于水。目前實現產業化生產的制備方法主要是天然物提取法。
D-手性肌醇在自然界以化合物的形式存在于豆類、蕎麥等植物和昆蟲中(見表1),D-手性肌醇的前體物質松醇也存在于多種植物中,比如三角梅、糖松、紅酸枝等。
通過化學合成的方法合成手性肌醇,目前還沒有實現突破,工藝步驟繁瑣,成本昂貴。基因工程生產D-手性肌醇的方法是用枯草芽孢桿菌的基因修飾使肌肉肌醇轉化為D-手性肌醇,目前生物轉化率低,成本高。抗生素春雷霉素作為D-手性肌醇的前體物質,經乙酰化反應后提純,也是制備D-手性肌醇的一條生產路徑。
D-手性肌醇是在人體本身存在的一種營養成分,這就讓身體細胞能更好的識別它,對它沒有排斥反應,因此沒有毒副作用。1994年,美國膳食補充劑健康與教育法(DSHEA)認證D-手性肌醇作為膳食補充劑,因為它是自然人體代謝產物而且可以口服。目前商品化的D-手性肌醇膳食補充劑類產品主要有豆角肌醇提取物和米糠肌醇提取物等。
在我國,華北制藥集團經過一系列的研發,從苦蕎中提取出純凈D-手性肌醇,用于協助調節血糖。無任何副作用,是良好的胰島素促敏劑。
美國Swanson(斯文森)公司銷售的此類商品名為Chirositol(手性肌醇),是D-手性肌醇與硫酸錳的復合物,其中D-手性肌醇是從豆角中提取的,規格為一瓶60片,每片含3.6毫克硫酸錳和90毫克D-手性肌醇,推薦劑量為每天兩次,一次一片。
日本筑野公司則利用米糠提取生產了IP6名為(肌醇六膦酸酯)的產品,將它作為具有抗癌作用的保健品,美國食品醫藥管理局(FDA)已確認其功效性,在美國上市后已形成了一定的市場規模。