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喹喔啉及其衍生物是重要的化工中間體，在醫(yī)藥、農(nóng)藥、飼料及染料等領(lǐng)域得到比較廣泛的應(yīng)用。近年來，許多研究結(jié)果表明，6-甲基喹喔啉在治療肥胖癥、抗腫瘤等方面表現(xiàn)出一定的藥理活性，具有一定的研究價(jià)值和應(yīng)用前景，倍受人們的關(guān)注。
含氮雜環(huán)苯配類化合物，特別是氨基苯醒因其優(yōu)異的抗癌活性，引起了許多藥物開發(fā)者的興趣。通過結(jié)構(gòu)與生物學(xué)活性相關(guān)性研究發(fā)現(xiàn)氮的取代數(shù)和位置是影響抗癌活性的重要因素,例如,6,7-二氯-5,8-喹喔啉二酮的抗癌活性要高于2,3-二氯-1,4-萘醒或6,7-二氯-5,8-喹啉二酮，另一方面，有報(bào)道，5,8-喹喔啉二酮的三環(huán)類似物苯并喹喔啉二酮和吡啶并喹喔琳二酮在L1210非白血性白血病惡性毒瘤180細(xì)胞片斷表現(xiàn)較強(qiáng)的抗癌活性。
6-甲基喹喔啉可能在抑制或殺滅癌細(xì)胞方面帶來重大突破，也促使人們?cè)卩高苌锏暮铣杉翱鼓[瘤活性方面進(jìn)行更加深入的研究。
在實(shí)體瘤組織中存在大量的乏氧細(xì)胞，由于供血不充分、氧壓低，導(dǎo)致腫瘤對(duì)放療射線不敏感而使其存活下來，為目前放療復(fù)發(fā)率高、治愈率低的主要原因。自70年代以來，人們對(duì)乏氧細(xì)胞放射增敏劑的研究，已取得了很大進(jìn)展。近年來發(fā)現(xiàn)，一些雙N-氧喹喔啉化合物是一類具有顯著乏氧細(xì)胞選擇性的細(xì)胞毒的還原性藥物。由于生物還原性藥物氧化還原電位比較低，只在乏氧條件下發(fā)生生物還原，因此，無活性的生物還原性藥物能在乏氧細(xì)胞中被還原酶活化為乏氧細(xì)胞毒性藥物，而在正常細(xì)胞中由于氧壓高不能被還原酶活化，對(duì)于正常細(xì)胞毒性較小。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)表明，6-甲基喹喔啉是一中度活性乏氧選擇細(xì)胞毒劑，具有一定的放射增敏作用，明顯增強(qiáng)輻射抗腫瘤效果。其作用機(jī)制可能是通過直接損傷DNA和抑制 DNA 修復(fù)。雖然6-甲基喹喔啉本身可能不是理想的生物還原藥，但是喹喔啉氮氧化物系列不失為探索新型抗癌藥的一個(gè)重要領(lǐng)域。
尖孢鐮刀菌是一種多形的生物體，腐生和寄生形式存在于多種植物中，可能導(dǎo)致多種植物傳染病。尋找-一種有效殺滅尖孢鐮刀菌的藥物，一直以來是許多藥物研究者的愿望。Waeing MJ等人發(fā)現(xiàn)6-甲基喹喔啉表現(xiàn)出一定抗真菌的活性，在72mgL1的濃度條件下6-甲基喹喔啉能夠?qū)?1%的尖孢鐮刀菌產(chǎn)生抑制作用.6-甲基喹喔啉抗真菌活性的增強(qiáng)也可能歸功于它和細(xì)菌胞內(nèi)某一靶點(diǎn)的相互作用,通過作用于該靶點(diǎn)而起到抑制效應(yīng)。因?yàn)?-甲基喹喔啉有一個(gè)硝基，通過這個(gè)吸電子基團(tuán)，可以改變化合物的性質(zhì)，從而強(qiáng)化其與靶點(diǎn)的結(jié)合能力。
[1]李荀，王東華，胡清萍，等.1-烯丙基-6-氯-7-甲基-1,4-二氫喹喔啉-2,3-二酮的合成[刀.精細(xì)化工.2004,21(7):519-520,528。
[2]孫小平，李五嶺，等.喹喔啉雙氮氧化物衍生物QN-2013的乏氧細(xì)胞毒性和放射增敏作用[.北京大學(xué)學(xué)報(bào)(醫(yī)學(xué)版),2001,33(2): 49-52.