616-91-1 / 乙酰半胱氨酸的臨床新用途

乙酰半胱氨酸為巰基化合物，可使粘性痰液中的二硫鍵裂解，從而降低痰液粘度，使痰液容易咳出；對膿性痰中的DNA也有裂解作用。

一、常用劑型

目前國內(nèi)有“吸入用乙酰半胱氨酸溶液”、“乙酰半胱氨酸片”、“乙酰半胱氨酸注射液”、“乙酰半胱氨酸滴眼液”等多種劑型，可以霧化吸入，也可口服，還可注射給藥等。

二、適應癥

作為黏痰溶解藥，乙酰半胱氨酸口服制劑主要用于濃稠痰粘液過多的呼吸系統(tǒng)疾病：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴張癥。

治療方法：

口服，一次0.6g，一日1~2次。

三、臨床新用途

1、特發(fā)性肺纖維化

乙酰半胱氨酸與波尼松龍與硫唑嘌呤合用于特發(fā)性肺纖維化的治療。隨機對照試驗結果顯示，與硫唑嘌呤和潑尼松龍標準療法相比，可延緩致命的肺容量損失。

給藥方法：

口服，每次0.6g，一日3次。

2、造影劑腎病

有研究認為，水化與乙酰半胱氨酸聯(lián)合應用，能夠預防由于造影劑引起的腎毒性。但是目前證據(jù)有限，仍待進一步研究證明。

給藥方法：

造影前一日開始用藥，口服，每次0.6g~1.2g，一日2次，聯(lián)用2日。

3、中毒的解救

乙酰半胱氨酸具有潛在的治療各種中毒的作用，但目前主要用作對乙酰氨基酚的解毒劑。

乙酰半胱氨酸為還原型谷胱甘肽的前體，屬體內(nèi)氧自由基清除劑。其肝臟保護作用的機制，可能與維持或恢復谷胱甘肽水平有關。

給藥方法：

對乙酰氨基酚中毒時，應盡早給藥。據(jù)報道在服用對乙酰氨基酚過量8小時內(nèi)，使用乙酰半胱氨酸最有效。

口服與靜脈給藥可能同樣有效，但是由于口服可引起嘔吐或被活性炭吸附，以靜脈給藥為主。

靜脈滴注：乙酰半胱氨酸140mg/kg+5%葡萄糖注射液200ml，靜滴15~120分鐘；隨后70mg/kg+5%葡萄糖注射液500ml，每4小時1次，共用17次。

四、注意事項

1、哮喘患者慎用

乙酰半胱氨酸有類似蒜的臭味，對呼吸道有刺激性，哮喘患者及呼吸功能不全的老年人慎用。

支氣管哮喘患者或有支氣管痙攣史患者在用本品期間應嚴密監(jiān)控，如發(fā)生支氣管痙攣須立即停藥。

2、胃潰瘍患者慎用

裂解二硫鍵的黏痰溶解藥有：乙酰半胱氨酸、羧甲司坦、厄多司坦、美司鈉等。

口服乙酰半胱氨酸可引起的惡心和嘔吐會增加患者胃出血風險；理論上黏痰溶解藥會破壞胃粘膜。

3、配伍禁忌

乙酰半胱氨酸與鐵、銅等金屬及橡膠、氧氣、氧化物等接觸，可發(fā)生不可逆結合而失效，應避免相互接觸。因此，做噴霧吸入治療時應采用塑膠和玻璃制噴霧器。

乙酰半胱氨酸易使青霉素、氨芐青霉素、先鋒霉素、紅霉素乳糖酸鹽、四環(huán)素類等抗生素破壞而失效，故不宜配合應用。

4、相互作用

乙酰半胱氨酸與硝酸甘油合用：會導致明顯的低血壓并增強顳動脈擴張。如果必須使用本品與硝酸甘油合用，應監(jiān)控患者是否有低血壓現(xiàn)象，這可能是嚴重的低血壓，并警告頭痛的可能性。

乙酰半胱氨酸與鎮(zhèn)咳藥不應同時服用：因為鎮(zhèn)咳藥對咳嗽反射的抑制作用可能會導致支氣管分泌物的積聚。