613-08-1/2-蒽甲酸的主要應(yīng)用

背景及概述^[1]

2-蒽甲酸可用作醫(yī)藥合成中間體。如果吸入2-蒽甲酸，請(qǐng)將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開(kāi)眼瞼，用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。

制備^[1]

2-蒽甲酸的制備如下：

將AS-O（10g，40mmol），鋅粉（30g），CuSO4（0.5g）和氨水（20％，300mL）的懸浮液加入到500mL裝有圓底燒瓶的圓底燒瓶中。冷凝器和磁力攪拌器。將反應(yīng)混合物在70℃下攪拌3小時(shí)。將所得琥珀色溶液在仍然熱的情況下過(guò)濾，冷卻至25℃，并用稀HCl（1：1，400mL）酸化，得到黃色沉淀。將固體干燥，從乙酸中重結(jié)晶，得到6.8（75％）2-蒽甲酸，為黃色粉末。1HNMR（DMSO-d6）：δ8.76（2H，s），8.62（1H，s），8.11（4H，m），7.57（2H，m）。

應(yīng)用

2-蒽甲酸可用作醫(yī)藥合成中間體。如發(fā)生如下反應(yīng)制備2-蒽甲酸乙酯：

具體步驟如下：將2-蒽甲酸（4.9g，22mmol），無(wú)水乙醇（150mL）和濃H2SO4（7mL）的混合物回流24小時(shí)。將所得懸浮液冷卻至室溫，減壓蒸發(fā)溶劑，得到黃色固體。將固體溶解在乙醚中并用水和碳酸鈉水溶液洗滌。從乙醇中重結(jié)晶該沉淀物，得到4.3g（79％）AS-2，為白色薄片。1HNMR（DMSO-d6）：δ8.85（2H，s），8.68（1H，s），8.18（3H，m），7.96（1H，m），7.61（2H，m），4.42（2H，q），1.42（3H，t）。

主要參考資料

[1] WO2009009790 AIR-STABLE, HIGH HOLE MOBILITY THIENO-THIOPHENE DERIVATIVES