60628-96-8 / 聯苯芐唑的制備和臨床應用

背景及概述^[1]

聯苯芐唑為咪唑類衍生物，抗菌譜廣，對90％的致病真菌有抑制作用，能抑制多種皮膚真菌(如毛癬菌屬、小孢子菌屬)、酵母菌(如念球菌屬、瓶形酵母菌、光滑球擬酵母菌)、霉菌(如曲霉菌屬)和各種真菌(如球孢子菌屬、芽生菌屬、組織胞漿菌屬)。

制備^[1]

向2000升的搪瓷反應釜中投入咪唑300kg，4-苯基二苯甲酮250kg，硼氫化鉀108kg，水90kg，加畢，升溫至130℃，130～135℃保溫2小時，保溫畢，加入溴化銨40kg，升溫至195℃，195～200℃保溫反應2小時。保溫畢，降溫至室溫，滴加入甲苯300kg，滴加入10%鹽酸800kg，攪拌10分鐘，靜置分層，水層調PH=9，壓濾，濾餅用乙腈重結晶，得到聯苯芐唑。收率80%。

臨床應用報道^[2-3]

應用一、

華海康等人觀察了鹽酸聯苯芐唑溶液和鹽酸特比萘芬乳膏外用治療體股癬的臨床療效。方法將190例體股癬患者隨機分為兩組,其中治療組96例,外用聯苯芐唑溶液;對照組94例,外用鹽酸特比萘芬乳膏。兩組療程均2周,在治療結束、2周隨訪時記錄癥狀、體征積分及真菌學檢查結果,以比較其臨床療效。結果：體股癬停藥時治療組與對照組痊愈率分別為58.33%和35.19%,總有效率83.33%和80.85%;2周隨訪時痊愈率為72.92%和65.96%,總有效率89.58%和85.11%。治療組均高于對照組,但兩組數據差異均無統計學意義。結論：聯苯芐唑溶液治療體股癬安全有效、使用方便。

應用二、

羅青華等人探討了聯苯芐唑與硝酸咪康唑治療嬰幼兒念珠菌病療效差異。方法：以聯苯芐唑（1%）和硝酸咪康唑（2%）治療嬰幼兒皮膚念珠菌病各30例,兩種藥物每日外用2次,療程為2周,記錄并比較兩組患者用藥1、2周時的療效及不良反應。結果：用藥1周時聯苯芐唑組治愈19例（63.3%）,硝酸咪康唑組治愈10例（33.3%）;兩組有效率無明顯統計學差異（P>0.05）。用藥2周時,兩組治愈率差異進一步擴大,聯苯芐唑組治愈23例（76.7%）,硝酸咪康唑組為11例（36.7%）,兩組有效率出現明顯統計學差異（P<0.05）,聯苯芐唑組有效率（93.3%）明顯高于硝酸咪康唑組（70.0%）。兩組患者未見明顯副作用。結論：治療嬰幼兒皮膚念珠菌病聯苯芐唑有效率高于硝酸咪康唑。

參考文獻

[1] [中國發明,中國發明授權] CN201710917459.1 一鍋法制備聯苯芐唑

[2]華海康,朱小紅,楊莉佳.聯苯芐唑溶液治療體股癬的臨床觀察[J].臨床醫藥文獻電子雜志,2017,4(A1):19958+19960.

[3]羅青華,周茂松.聯苯芐唑與硝酸咪康唑治療嬰幼兒皮膚念珠菌病療效比較[J].內蒙古醫學雜志,2016,48(05):525-527.