60-32-2 / 6-氨基己酸的應用

6-氨基己酸可由乙醚中得葉片晶體。無臭，味苦。熔點202～207℃(分解)。溶于水，微溶于甲醇，不溶于乙醇、乙醚、氯仿。pK1＝4.43、pK2＝10.75。用堿性KMnO4溶液氧化生成己二酸，6-氨基己酸與HNO2作用得到5-己烯酸和4-己烯酸，與脲和氫氧化鋇水溶液一起煮沸生成6-脲基己酸，與ROH作用成酯，與RCOCl反應氨基上導入酰基。其是抗纖維蛋白溶解藥，化學結構與賴氨酸相似，能定性阻抑纖溶酶原與纖維蛋白結合，防止其激活，從而抑制纖維蛋白溶解，達到止血效果。

應用

適用于預防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血。

纖溶就是纖維蛋白溶解，指纖維蛋白原形成以后，就會激活人體的纖溶酶，纖溶酶就會把形成的纖維蛋白血凝塊逐漸的分解，分解成纖維蛋白原降解產物。這樣形成的血栓就會逐漸的分解，纖溶亢進就是由于各種原因導致了纖溶功能的亢進。臨床上常見于彌散性血管內凝血的晚期，由于各種原因導致了纖溶酶功能亢進，使纖維蛋白原過度的分解，同時各種凝血因子消耗，病人出現了一系列出血的癥狀。

氨基己酸的作用機理主要是抑制纖維蛋白酶原的激活因子, 使纖維蛋白酶原不能激活為纖維蛋白酶 ，從而抑制纖維蛋白的溶解而產生止血作用。

配制方法

因本品排泄快，需持續給藥才能維持有效濃度，故一般皆用靜脈滴注法。本品在體內的有效抑制纖維蛋白溶解的濃度至少為130g/ml。對外科手術出血或內科大量出血者，迅速止血，要求迅速達到上述血液濃度。初量可取4～6g（20%溶液）溶于100ml生理鹽水或5%～10%葡萄糖溶液中，于15～30分鐘滴完。持續劑量為每小時1g，可口服也可注射。維持12～24小時或更久，依病情而定。

藥物相互作用

本品不宜與止血敏（酚磺乙胺）混合注射。

副反應

副反應較多，最常見的為消化道反應，如胃灼熱感、惡心、嘔吐、腹瀉等，其次為眩暈、耳鳴、鼻塞、皮疹、全身不適等。一般反應輕微，停藥后可消失。靜脈給藥過快時可有低血壓、心動過緩、心律失常，少數人可發生驚厥、心臟或肝臟損害等。大劑量或療程超過4周可引起肌痛、軟弱、肌紅蛋白尿，甚至腎功能衰竭等;最嚴重的不良反應為全身性血栓形成。6-氨基己酸從腎臟排出，尿中濃度高，而且能抑制尿激酶，可形成血凝塊阻塞尿路，故泌尿道術后血尿患者慎用。孕婦、有血栓形成傾向或血栓栓塞性疾病病史者慎用。