5714-73-8 / 馬尿酸烏洛托品的藥理作用

概述^[1][2]

馬尿酸烏洛托品作為防治尿路感染的抗生素替代藥物具有深遠意義，它能降低抗生素使用，減少細菌耐藥。

制備^[1]

將馬尿酸和烏洛托品分別粉碎過60目篩，稱取過篩后的馬尿酸56.1g和烏洛托品 43.9g，加入1000ml的反應瓶中，再加入224.4g乙酸乙酯，室溫下快速攪拌，充分混勻，得混 懸液，加入0.3克純化水，繼續攪拌反應1h，過濾，60℃鼓風干燥3h，得白色結晶性固體 95.6g，收率95.6％。IR、XRD顯示與馬尿酸烏洛托品對照品一致。

藥理作用^[2]

馬尿酸烏洛托品本身的抗菌作用不強，但進入體內后，在尿液偏酸性（pH約為6.5）的條件下，可水解為馬尿酸和甲醛。甲醛能使病原體蛋白質變性而發揮非特異性抗菌作用，尿中甲醛濃度根據pH值、尿量和排泄速度不同，具有殺菌或抑菌作用。馬尿酸可維持尿液的酸性并促進甲醛的釋放。幾乎所有細菌和真菌對本品水解后產生的甲醛的非特異性抗菌作用敏感。

藥代動力學^[2]

馬尿酸烏洛托品經胃腸道迅速吸收，吸收后很快分布到各組織和體液，因本品在pH為6.8以上時不水解，所以不起臨床作用。部分甲醛與尿液和周圍組織中的蛋白質結合，尿液pH為5.6時甲醛達峰時間（tmax）約為2小時。本品迅速從腎臟排出，當pH為5時約90%的本品在24小時內排出，其中排出的甲醛約為20%。腎功能損害者可致蓄積，由于本品在pH約為7.0的血液中并不水解，故不認為有毒性，但這些病人尿中甲醛濃度低。約40%的馬尿酸在8小時內由腎小球濾過和腎小管分泌排出，嚴重腎功能損害時可引起蓄積并產生毒性。

適應癥^[2]

本品為下泌尿道感染的預防用藥，適用于泌尿道術后及膀胱鏡檢查后留置導尿管者。

藥物相互作用^[2]

1．本品與磺胺類藥物合用時，由于本品在尿液中分解生成甲醛，可使某些磺胺藥形成不溶性沉淀，增加結晶尿的出現。

2．含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉、噻嗪類利尿藥等可使尿液變堿性，影響本品的療效。

藥物過量^[2]

一日最大劑量為4g。大劑量服用本品（一日8g，連續服用3～4周），可出現膀胱刺激癥狀（尿痛、尿頻）、蛋白尿和肉眼血尿等，甚至可能發生肝、腎毒

主要參考資料

[1] [中國發明] CN201810166539.2 一種馬尿酸烏洛托品的合成方法

[2] 馬尿酸烏洛托品片說明書