57-63-6/炔雌醇說明書

炔雌醇是一種激素類藥物，可用于補充雌激素不足，治療女性性腺功能不良、閉經、更年期綜合癥等；也可用于晚期乳腺癌（絕經期后婦女）、晚期前列腺癌的治療。

結構特點

（1）雌二醇17α位引入乙炔基，D環代謝穩定性高，口服有效；

（2）引入乙炔基后，使17β-OH的代謝受阻，在胃腸道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的10~20倍。

適應證

（1）補充雌激素不足，治療女性性腺功能不良、閉經、更年期綜合征等；用于晚期乳腺癌（絕經期后婦女）、晚期前列腺癌的治療；與孕激素類藥合用，能抑制排卵，可作避孕藥。臨床主要用作抑制排卵藥；還用于小兒隱睪癥及雄激素過多、垂體腫瘤等。用于診斷下丘腦—腺垂體—性腺功能障礙，可根據其中促性腺激素和性激素水平變化進行。

（2）治療促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的閉經和不育癥、多濾泡卵巢的不育癥。與體重減輕有關的閉經，應先用飲食糾正體重。還用于前列腺癌（常與環丙孕酮或氟甲酰亞胺合用）、青春期延遲或提前和子宮內膜位異。主要運用于抑制卵巢排卵，達到避孕的目的。

典型不良反應

（1）不規則陰道流血、點滴出血，突破性出血、長期出血不止或閉經；

（2）困倦；

（3）尿頻或小便疼痛；

（4）嚴重的或突發的頭痛；

（5）行為突然失去協調，不自主的急動作（舞蹈病）。

禁忌證

妊娠期間不要使用雌激素，全身用藥可能導致胎兒畸形，陰道用藥也應注意。用藥后所生女嬰有發生生殖道異常，罕見病例在育齡期有發生陰道癌或宮頸癌。雌激素可經乳腺進入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

（1）與抗凝藥同用時，雌激素可降低抗凝效應，必須同用時，應調整抗凝藥用量。

（2）與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可減低雌激素的效應，這是由于誘導了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。

（3）與三環類抗抑郁藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑郁藥的不良反應，同時降低其應有的效應。

（4）與抗高血壓藥同時用，可減低抗高血壓的作用。

（5）降低他莫昔芬的治療效果。

（6）增加鈣劑的吸收。

注意事項

（1）應告誡服藥婦女不要吸煙，以免增加嚴重心血管副作用的危險。

（2）應注意血栓栓塞疾病最早期的表現。可能時在施行血栓栓塞危險較大或長期固定的手術之前至少6周應停用口服避孕藥。

（3）對所有未經診斷的陰道持久或反復異常出血，應進行適當的診斷排除惡性腫瘤的可能性。有乳腺癌家族史或有乳房結節、纖維囊性疾病或乳房X片異常的婦女，均應特別監護。

用法用量

口服：

①性腺發育不全，一次0.02～0.05mg，每晚1次，連服3周，第三周配用孕激素進行人工周期治療，可用1～3個周期；

②更年期綜合征，一日0.02～0.05mg，連服21日，間隔7日后再用，有子宮的婦女，于周期后期服用孕激素10～14天；

③乳腺癌，一次1mg，一日3次；

④前列腺癌，一次0.05～0.5mg，一日3～6次。

制劑與規格

炔雌醇：0.005mg，0.0125mg，0.5mg。