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頭孢呋辛屬于第二代頭孢菌素，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌(包括耐青霉素的金黃色葡萄球菌)的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略弱，對(duì)革蘭陰性桿菌的抗菌活性比第一代頭孢菌素強(qiáng)但不及第三代頭孢菌素，對(duì)革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜B一內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。對(duì)肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、鏈球菌屬、葡萄球菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬有較強(qiáng)的抗菌活性：對(duì)厭氧菌(脆弱擬桿菌除外)也有一定的抗菌活性；不動(dòng)桿菌屬、沙雷菌屬、MRSA、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、支原體、衣原體對(duì)本藥耐藥。
頭孢呋辛適用于治療敏感菌所致以下感染：呼吸系統(tǒng)及耳鼻喉感染(如咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎、急慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、細(xì)菌性肺炎、肺膿腫、術(shù)后肺部感染、急性上頜竇炎)；泌尿生殖系統(tǒng)感染(如盆腔炎、腎盂腎炎、膀胱炎、無(wú)癥狀性菌尿癥，淋病)；骨及關(guān)節(jié)感染(如骨髓炎及膿毒性關(guān)節(jié)炎)；皮膚及軟組織感染(如蜂窩織炎、腹膜炎、丹毒、膿皰病及創(chuàng)傷感染)。亦用于預(yù)防手術(shù)感染(如腹部骨盆及矯形外科手術(shù)、心臟、肺部、食管及血管手術(shù)、全關(guān)節(jié)置換手術(shù)中的預(yù)防感染)。其他，可用于治療敗血癥、腦膜炎，也可用于不產(chǎn)青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性單純性淋病性直腸炎和由博氏疏螺旋體引起的早期游走性紅斑(萊姆病)。
靜脈注射本品1 g后的血藥峰濃度為144 mg/L。；肌內(nèi)注射0．75 g后的血藥峰濃度為27 mg/L，于給藥后45分鐘達(dá)到；靜脈注射和肌內(nèi)注射相同劑量后的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好，能進(jìn)入炎性腦脊液。細(xì)菌性腦膜炎患者每8小時(shí)靜脈滴注3 g或65～75 mg/kg，腦脊液中濃度可達(dá)0．1～22．8mg/I。。每8小時(shí)肌內(nèi)注射0．75 g后痰液中的藥物濃度為0．1～7．8 mg/L。注射后2．5小時(shí)膽汁中藥物濃度為1．5～15 mg/L。肌內(nèi)注射0．75 g或靜脈注射1．5 g后骨組織中藥物濃度可分別達(dá)2．4 mg/L。和19．4 mg/L。皮膚水皰液的藥物濃度與血藥濃度接近。孕婦肌注后的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁。血清蛋白結(jié)合率為31％～41％。本品大部分于給藥后24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌排泄，尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(fⅢ)為1．2小時(shí)，新生兒和腎功能減退者血消除半衰期延長(zhǎng)，同時(shí)合用丙磺舒亦可延長(zhǎng)。
血液透析可降低本品血藥濃度。
頭孢呋辛以頭孢呋辛酯的形式口服給藥。頭孢呋辛鈉可以通過(guò)深部肌內(nèi)注射給藥，緩慢靜脈推注3～5分鐘或者間斷或持續(xù)靜脈滴注給藥。1．2g頭孢呋辛酯和1.05g頭孢呋辛鈉各相當(dāng)于大約1 g頭孢呋辛。
成人
口服：
1. 常規(guī)治療，每次0．25g，每日2次，療程5～10日。
2. 普通泌尿道感染，每次0．125g，每日2次。
3. 下呼吸道感染，輕至中度感染(如支氣管炎)，每次0．25g，每日2次；重癥感染(懷疑肺炎)，每次0．5g，每日2次。
4. 腎盂腎炎，每次0．25g，每日2次。
5. 單純性淋病，單劑1g。
6. 萊姆病，每次0．5g，每日2次，療程20日。
肌內(nèi)注射、靜脈注射、靜脈滴注：
1. 常規(guī)治療，每次0．75～1．5g，每8小時(shí)1次，療程5～10日。
2. 普通泌尿道感染，每次0．75～1．5g，每8小時(shí)1次，療程5～10日
3. 危及生命的感染、罕見(jiàn)敏感菌引起的感染，每次1．5g，每6小時(shí)1次。
4. 腦膜炎，每次3g，每8小時(shí)1次。
5. 預(yù)防手術(shù)感染，手術(shù)前0．5～1小時(shí)靜脈注射1．5g，若手術(shù)時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，則每8小時(shí)肌內(nèi)注射或靜脈注射0．75g。若用于開(kāi)胸手術(shù)時(shí)，應(yīng)隨著麻醉藥的引入，靜脈注射負(fù)荷劑量1．5g，之后靜脈注射維持劑量1．5g，每12小時(shí)1次，直到總劑量達(dá)6g。
6. 單純性淋病，肌內(nèi)注射，單劑1．5g，可分注于兩側(cè)臀部，同時(shí)口服丙磺舒1 g。
兒童
口服：
1. 常規(guī)治療，每次0．125g，每日2次。
2. 中耳炎，3個(gè)月至2歲兒童，每次0．125g；2歲以上兒童，每次0．25g，每日2次。12歲以上兒童同成人用法用量。
3. 萊姆病，12歲以上兒童同成人用法用量。
肌內(nèi)注射、靜脈注射、靜脈滴注：
1. 常規(guī)治療，3個(gè)月以上兒童，0．05～0．19/(kg·d)，分3～4次給藥。
2. 重癥感染，3個(gè)月以上兒童，日劑量不低于0．19/(kg·d)，但不能超過(guò)成人的最大劑量。
3. 骨和關(guān)節(jié)感染，日劑量不低于0．15g/(kg·d)，但不能超過(guò)成人的最大劑量，分3次給藥。
4. 腦膜炎，0．2～0.24g/(kg·d)，分3～4次給藥。
1．特殊人群用藥
(1). 妊娠期美國(guó)FDA對(duì)頭孢呋辛的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)，本藥可透過(guò)胎盤(pán)屏障，孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。
(2). 哺乳期頭孢呋辛可分泌入乳汁中，哺乳婦女用藥應(yīng)暫停哺乳。
(3). 兒童:有報(bào)道稱新生兒對(duì)頭孢菌素有蓄積作用，故3個(gè)月以下兒童不推薦使用，5歲以下兒童宜服用本藥混懸劑。
(4). 老年血清消除半衰期較健康成人延長(zhǎng)，故65歲以上老年人給藥劑量可減少至正常劑量的1/2～2/3，最大劑量為3g/d。
(5). 腎功能不全成人：根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量或用藥間期。肌酐清除率>20ml/min者，每次0．75～1.5 g，每8小時(shí)1次；肌酐清除率為10～20ml/min者，每次0．759，每12小時(shí)1次；肌酐清除率<10ml/min者，每次0．75g，每24小時(shí)1次。
兒童：腎功能減退時(shí)的劑量按成人腎功能減退時(shí)的相應(yīng)劑量調(diào)整。
1. 與丙磺舒合用，可減少頭孢呋辛在腎小管的排泄，升高血藥濃度，延長(zhǎng)血漿半衰期。
2. 與克拉維酸合用，可增強(qiáng)頭孢呋辛對(duì)耐藥的革蘭陰性桿菌(產(chǎn)生13一內(nèi)酰胺酶)的抗菌活性。
3. 與抗酸藥合用，可減少頭孢呋辛口服制劑的吸收。
4. 與氨基糖苷類抗生素合用，有協(xié)同抗菌作用，但合用會(huì)增強(qiáng)腎毒性。
5. 與強(qiáng)利尿藥(呋塞米、依他尼酸、布美他尼等)合用，可增強(qiáng)腎毒性。
6. 與傷寒活疫苗合用，可抑制傷寒沙門(mén)菌，從而降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)。
7. 用藥期間飲酒、飲用含酒精的飲料、靜脈注射含酒精的藥物，可引起雙硫侖樣反應(yīng)，故應(yīng)避免合用。
8. 頭孢呋辛與下列藥物呈配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異嚼唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氫化可的松琥珀酸鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
1. 過(guò)敏反應(yīng)常見(jiàn)皮疹(5％)、蕁麻疹、瘙癢。可見(jiàn)多型性紅斑、Stevens—Johnson綜合征、LVell綜合征。偶見(jiàn)致淋巴瘤樣過(guò)敏反應(yīng)(下肢紫癜和紅斑性斑疹)、過(guò)敏性休克。罕見(jiàn)風(fēng)疹等。
2. 胃腸道紊亂常見(jiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、結(jié)腸炎、假膜性腸炎。也可見(jiàn)食欲減退、口腔潰瘍。
3. 肝臟毒性可見(jiàn)肝功能異常(血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶升高)，為一過(guò)性。
4. 腎臟毒性常見(jiàn)間質(zhì)性腎炎、陰道炎(包括陰道念珠菌病)。罕見(jiàn)腎功能損害(尿素氮和肌酸酐升高)、中毒性腎病。
5. 神經(jīng)毒性可見(jiàn)頭痛、癲癇。還可出現(xiàn)眩暈、急性腦病(以遲鈍或木僵、肌陣攣反射及撲翼樣震顫為特征)。
[1] 楊叔禹主編,實(shí)用國(guó)家基本藥物手冊(cè) 基層版,廈門(mén)大學(xué)出版社,2010.05,第31頁(yè)
[2] 中國(guó)藥學(xué)會(huì)醫(yī)院藥學(xué)專業(yè)委員會(huì)感染藥學(xué)專業(yè)組組織編寫(xiě)；茹仁萍，武謙虎主編,抗感染藥物臨床合理應(yīng)用手冊(cè),中國(guó)醫(yī)藥科技出版社,2016.11,第190頁(yè)