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心律失常(Cardiacarrhythmia)是心血管系統常見的臨床病征，不論心臟有無器質性病變均可發生心律失常，心律失常是指心律起源部位、心搏頻率與節律以及激動傳導等任一項異常。心臟疾患、全身血液和電解質的紊亂以及自主神經系統功能失調，都可能改變心肌的電生理狀態，成為誘發心律失常的直接和間接原因。這一因素可以單一形式誘發心律失常，亦可同時存在干擾心肌正常電活動，導致心律失常的發生。臨床上大多數心肌梗死病人會發生心律失常，尤其在發病的早期常常由于突發性惡性心律失常引起心室顫動而猝死，因此終止或預防心律失常的發生頗為重要。
鹽酸美西律英文名：MexiletineHydrochloride，俗稱慢心律，化學名1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。鹽酸美西律是一種鈉通道阻滯劑類的抗心律失常藥物，其化學結構及電生理效應均與利多卡因相近似，為膜穩定劑，阻滯細胞膜的Na+通道而抑制Na+內流，縮短動作電位，相對延長有效不應期，降低興奮性。治療劑量對竇房結、心房及房室結傳導影響很小。在傳導系統正常者對竇房結的自律性、房室傳導、QRS波及Q-T間期均無明顯影響，故其電生理效應也因劑量及心肌狀態(如正常或缺血、缺氧等)而異，血藥濃度高時能較顯著地延長心肌傳導纖維不應期，本藥對心肌幾乎無抑制作用。
一種反應操作簡單、原料 易得、中間產物無需純化、后處理容易、產率高、對環境友好的鹽酸美西律的生產方法：以2，6-二甲基苯酚為原料，在催化量的三乙胺作用下，與環氧丙烷反應羥丙基化得1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙醇，用甲磺酰氯或對甲苯磺酰氯進行磺酰化，三乙胺作縛酸劑，得1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙基甲磺酸酯或1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙基對甲苯磺酸酯，再用氨取代生成1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙胺，與鹽酸成鹽得鹽酸美西律。包括下列步驟：
第一步：將質量比為1∶(0.47～0.72)∶(0.04～0.08)的2，6-二甲基苯酚、環氧丙烷與三乙胺混合，溶解于相當于2，6-二甲基苯酚質量體積比(Kg/L)2～5倍的醇溶劑a中，將上述混合液于60～100℃下加熱反應2～6小時，然后減壓蒸餾分出醇，三乙胺以及產物1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙醇；
第二步：當磺酰化試劑為甲磺酸氯時，先將甲磺酸氯與上述1-(2，6-二甲基 苯氧基)異丙醇混合，溶解于相當于1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙醇質量體積比 (Kg/L)為3～5倍的有機溶劑b中，冷卻至0℃，在0～35℃下，再滴加三乙胺； 或者先將三乙胺與上述1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙醇混合，溶解于相當于1-(2，6- 二甲基苯氧基)異丙醇質量體積比(Kg/L)為3～5倍的有機溶劑b中，冷卻至0 ℃，在0～35℃下，再滴加甲磺酸氯；所述1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙醇、甲磺 酸氯與三乙胺的質量比為1∶(0.63～0.95)∶(0.56～0.84)，滴加完畢后，繼續攪 拌30～60分鐘，過濾，有機溶劑b洗滌濾餅，合并濾液和洗滌液得到有機相， 再用水洗滌有機相，干燥，蒸除溶劑得無色透明液體1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙基甲磺酸酯；
當磺酰化試劑為對甲苯磺酸氯時，先將對甲苯磺酸氯與上述1-(2，6-二甲基 苯氧基)異丙醇混合，溶解于相當于1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙醇質量體積比 (Kg/L)為3～5倍的有機溶劑b中，冷卻至0℃，在0～35℃下，再滴加三乙胺；或者先將三乙胺與上述1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙醇混合，溶解于相當于1-(2，6- 二甲基苯氧基)異丙醇質量體積比(Kg/L)為3～5倍的有機溶劑b中，冷卻至0 ℃，在0～35℃下，再分批加入對甲苯磺酸氯；所述1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙醇、對甲苯磺酰氯與三乙胺的質量比為1∶(1.06～1.59)∶(0.56～0.84)，滴加完畢后，繼續攪拌30～60分鐘，過濾，有機溶劑b洗滌濾餅，合并濾液和洗滌液得到有機相，再用水洗滌有機相，干燥，蒸除溶劑得白色針狀晶體1-(2，6-二甲 基苯氧基)異丙基對甲苯磺酸酯；
第三步：將上述1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙基甲磺酸酯或1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙基對甲苯磺酸酯與液氨混合，所述1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙基甲磺酸酯與液氨的質量比為1∶(0.33～1)或1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙基對甲苯磺酸 酯與液氨的質量比為1∶(0.25～0.77)；溶于相當于1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙基 甲磺酸酯或1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙基對甲苯磺酸酯質量體積比(Kg/L)為 2～5倍的溶劑c中，于密閉反應釜中80～120℃反應8～10小時，反應結束后，蒸出溶劑c，剩余物溶于相當于1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙基甲磺酸酯或1-(2，6- 二甲基苯氧基)異丙基對甲苯磺酸酯質量體積比(Kg/L)為3～5倍的溶d，用與1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙基甲磺酸酯或1-(2，6-二甲基苯氧基)異丙基對甲苯磺酸酯質量體積比(Kg/L)為1∶(3.8～5.8)的堿溶液洗滌，有機層干燥，通過氯化氫氣體或滴加濃鹽酸，蒸去溶劑d，得白色固體即鹽酸美西律粗品；
第四步：結晶工藝，將上述鹽酸美西律粗品加熱溶于其質量體積比(Kg/L) 為1∶(1～3)的醇溶劑e中，加入活性碳脫色，加入與醇溶劑e體積比為1∶ (5～10)的無水有機溶劑f，析出白色結晶，過濾，用無水有機溶劑f洗滌，干燥，得鹽酸美西律。
本品屬ⅠB類抗心律失常藥，具有抗驚厥、局部麻醉及抗心律失常作用。口服適用于慢性室性心律失常，包括室性早搏及室性心動過速。靜脈注射適用于急性室性心律失常，因其靜脈用藥對心臟及神經系統的不良反應較利多卡因多見，故少用。本品對心肌抑制作用極輕微，作用基本同利多卡因。
口服后吸收完全，生物利用度為80%～ 90%。急性心肌梗死者吸收較低。在體內分布廣泛，表現分布容積為5～ 7 L/kg，有或無心力衰竭者相似。血液紅細胞的濃度比血漿中高15%。蛋白結合率為50%～ 60%。主要消除途徑是經肝臟代謝成多種產物，藥理活性很小。Τ1/2單次口服為10～ 12小時，長期服藥者為13小時。急性心肌梗塞者為17小時。肝功能受損者Τ1/2也可延長。
口服用于治療慢性室性心律失常，靜脈注射用于急性室性心律失常。
片劑或膠囊：50mg，100mg;注射劑：2mL∶50mg，2mL∶100mg
1. 成人常用量：口服：首次200～300mg，必要時2小時后再服100～200mg。一般維持量每日約400～800mg，分3～4次服。成人口服的1日最大劑量為1200mg，分次服。靜脈：首次負荷量100～200mg，靜注10～15分鐘，隨后以1～1.5mg/min靜滴維持;或首次負荷量100～200mg，靜注10～15分鐘，隨后按體重1～1.5mg/kg，靜滴3小時，再減為0.5～1mg/min維持。
2. 小兒用量：應根據血藥濃度(0.75～2μg/ml)逐步遞增。
1.心血管系統：原有病竇綜合征者較竇房結功能正常者易發生竇性心動過緩及竇性停搏。劑量過大引起的低血壓、房室傳導阻滯、房室分離、心功能不全等，可用阿托品、升壓藥及心臟起搏治療。
2.胃腸道反應：惡心、嘔吐、呃逆、食欲不振，多由口服引起。
3.神經系統：眩暈、震顫、共濟失調、視物模糊、精神失常、昏迷、驚厥等，多由靜脈給藥引起。
4.過敏反應：彌散性紅斑狼瘡樣皮疹及其他皮疹。
(1) 苯妥英鈉或其他肝酶誘導劑如利福平和苯巴比妥，可降低其血藥濃度。
(2) 嗎啡可使本品吸收延遲并減少。
(3) 制酸藥可減低其口服制劑的血藥濃度，但也可因尿pH值增高，血藥濃度升高。
(4) 與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用效果更好。可用于單一藥物無效的頑固室性心律失常。但不宜與I B類藥物合用。
有發生惡心、嘔吐、頭暈、震顫、共濟失調、昏迷、驚厥、失眠、復視、皮疹樣過敏反應。出現白細胞及血小板減少、竇性心動過緩及竇性停搏、房顫、室速、低血壓、心力衰竭加劇等不良反應時應停藥。Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯及雙束支阻滯(除非有起搏器)、心源性休克者禁用。妊娠及哺乳期婦女，低血壓，癲癇，室內傳導阻滯，嚴重竇緩及心、肝、腎功能障礙，預激綜合征合并室上性心動過速者慎用。
本品可使門冬氨酸氨基轉移酶增高，偶使抗核抗體陽性，可干擾心電圖(過量時)出現P-R間期延長及QRS波增寬。聯合用藥時不宜與ⅠB類藥合用，但不增高地高辛的血藥濃度。與西咪替丁等制酸藥合用時應減量，與阿托品、止吐藥和急性心肌梗死早期使用嗎啡時，吸收速度發生變化。用藥期間監測心電圖、血壓及血藥濃度。
[1] CN201210101515.1一種鹽酸美西律的生產方法
[2] CN200610155351.5鹽酸美西律緩釋制劑及制備方法
[3] 常用臨床藥物手冊
[4] 口腔臨床藥物手冊
[5] 臨床常用藥物
[6] 國家基本藥物使用手冊