53567-47-8 / 鹽酸替羅酰胺的藥代動力學報道

背景及概述^[1]

鹽酸替羅酰胺（（±）α-（苯甲酰氨基）-4- [2-（二乙氨基）乙氧基]-N，N-二丙基苯丙酰胺鹽酸鹽，CAS 55837-29-1）被認為是有效的解痙劑，已被廣泛用于治療胃腸道，膽道和尿道運動障礙的患者。據報道其對化學刺激引起的收縮有效，對血管平滑肌的作用較小。鹽酸替羅酰胺的平滑肌松弛活性的藥理作用與細胞內環狀單磷酸腺苷（cAMP）水平的增加和組織中Ca2+流入的抑制有關。由于對心血管系統有抑制作用，替羅拉胺通常是口服給藥，而不是通過腸胃外途徑給藥。

藥代動力學^[1]

Oh-Seung Kwon等人為了評估兩種不同的替洛帕酰胺制劑的生物等效性，通過拉丁方交叉設計向16名男性志愿者施用了100 mg鹽酸替羅酰胺。數據顯示，鹽酸替羅酰胺的終末半衰期在2.34至2.61小時之間，與之前報道的人類以相同劑量和相同給藥途徑服用鹽酸替羅酰胺的人類的終末半衰期（2.3-2.9小時）非常相似。AUC_0→last（330.7-348.9 ng / ml·h）也與報告的數據（306-399 ng / ml·h）非常相似。可能有一點差異是由于所應用的藥代動力學模型（非房室模型與兩室或三室模型）和參與的人類志愿者數量的差異所致。當Argoni等對3名男性和女性志愿者進行了藥代動力學研究，未發現鹽酸替羅酰胺對健康人的性別影響顯著。在口服0.33 h后，大多數患者中檢出了替羅酰胺，Tmax為1.22-1.43小時，這表明鹽酸替羅酰胺的吸收非常快。

參考文獻

[1] Bien A G , Bowdino B , Moore G , et al. Pharmacokinetics and bioequivalence of tiropramide in healthy volunteers.[J]. Arzneimittelforschung, 2003, 53(08):578-583.