5335-40-0/3-甲砜基苯磺酰氯的主要應用

背景及概述^[1]

3-甲砜基苯磺酰氯可用作醫藥合成中間體。如果吸入3-甲砜基苯磺酰氯，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫。

制備^[1]

3-甲砜基苯磺酰氯制備如下：將甲基磺酰基苯(5g，32mmol)放于氯磺酸(37g，320mmol)中，在90°C條件下加熱18h，冷卻至室溫，再將混合物緩慢倒入碎冰中，所得懸浮液用乙酸乙酯(2X200mL)萃取，分離出有機層，合并后用飽和NaCl水溶液(50mL)清洗，再用硫酸鈉干燥，抽濾后，對所得濾液進行減壓蒸餾，殘余物為中間體3-甲基磺酰苯基-1-磺酰氯(50mg，得率6.1％)。

應用^[1]

3-甲砜基苯磺酰氯可用作醫藥合成中間體。如制備N-羥基-3-(甲基磺酰基)苯磺酰胺其可用作醫藥中間體制備4-(((3-(甲磺酰基))苯基)磺酰胺基)氧基)-4-氧代丁酸2-[4-(5，7-二甲氧基-4-氧代-3，4-二氫-喹唑啉-2-基)-2，6-二甲基-苯氧基]-乙酯。具體步驟為：將羥胺水溶液(50mmol)溶解于THF(60mL)和水(10mL)中，降溫至-5°C，再緩慢加入3-甲砜基苯磺酰氯(5.1g，20mmol)，同時保持反應溫度不高于10°C，低溫條件下，待反應完成后加入DCM(100mL)，收集出有機層，用水(2X50mL)清洗，分離得到的有機層用硫酸鈉干燥，抽濾后，濾液減壓蒸餾，得中間體N-羥基-3-(甲基磺酰基)苯磺酰胺(3g，60％得率)。

主要參考資料

[1] CN201680050180.1可釋放一氧化氮的前藥分子