524-95-8 / 二苯基硼酸-2-氨基乙酯的制備和應用

背景及概述^[1-2]

二苯基硼酸-2-氨基乙酯又叫2-氨基乙基二苯硼酸酯，是一種有機中間體，可由溴苯、乙醇胺和硼酸三甲酯反應制備得到。有文獻報道其可用于制備蛤蚌毒素及其衍生物。

制備^[1]

在氬氣氛下，將鎂調諧劑（11 mmol，267.3 mg，1.1當量）與碘的小晶體在THF（5 mL）中的混合物攪拌，直到在40°C下完成脫色30分鐘。向混合物中滴加溴苯（1.05 mL，10 mmol）和B（OMe）3（5 mmol，0.56 mL，0.5當量）在THF（5 mL）中的混合物。在40°C下保持反應另外兩個小時。將反應混合物冷卻至室溫，向混合物中加入5％HCl水溶液（5.75 mL）以實現水解，攪拌所得混合物30分鐘，用EtOAc（3 x 10 mL）萃取反應混合物，用有機層洗滌用無水硫酸鎂干燥混合物，在減壓下濃縮混合物，將粗產物溶于EtOAc（1.2mL）中，向混合物中加入2-乙醇胺（10mmol，0.60mL，1當量），將反應混合物攪拌過夜用水和鹽水洗滌混合物，用EtOAc（2 x 3 mL）萃取混合物，真空濃縮，得到粗產物。從乙醇，丙酮或氯仿中重結晶粗產物，得到產物。

應用^[3]

CN201510708996.6公開了一種內墻涂料，由以下重量份數的原料制成：鈦白粉5-10份、白炭黑5-10份、環氧乳膠15-20份、4-叔丁基環己醇5.8-12.7份、二苯基硼酸-2-氨基乙酯3.5-7.4份、苯乙基聯苯酚聚氧乙烯醚3.5-6.5份、新鈴蘭醛2.5-4.7份和單乙醇胺1.5-2.7份。本發明與現有的產品相比，添加了環氧乳膠和4-叔丁基環己醇，兩者混合后使揮發性有機物含量少，環境污染較小，節能減排、低碳環保；二苯基硼酸-2-氨基乙酯、苯乙基聯苯酚聚氧乙烯醚和新鈴蘭醛混合后，提高了乳膠漆的耐霉變和抗擦洗性能，提高了乳膠漆成品的壽命，可廣泛用于墻面的涂裝。

參考文獻

[1]Dine T , Rouden J H , Jérme Blanchet. Borinic acid Catalysed Peptide Synthesis[J]. Chemical Communications, 2015, 51(89).

[2] Organic Letters, 22(21), 8697-8701; 2020

[3] CN201510708996.6一種內墻涂料