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新斯的明能抑制膽堿酯酶活性，使乙酰膽堿不能水解，提高體內乙酰膽堿的濃度，從而加強和延長乙酰膽堿的作用。新斯的明興奮胃腸道、膀胱和子宮平滑肌的作用較強，興奮腺體、虹膜和支氣管平滑肌及抑制心血管的作用較弱；對中樞作用不明顯。
新斯的明對骨骼肌的作用最強，興奮骨骼肌作用除與其抑制膽堿酯酶作用有關外，還與其能直接興奮運動終板上的N 受體，以及促進運動神經末梢釋放乙酰膽堿有關。新斯的明內服難吸收，也不易通過血腦屏障。血漿蛋白結合率為15％～25％。在體內部分藥物被血漿膽堿酯酶水解，以季銨醇和原形從尿中排泄。經肝臟代謝的部分從膽道排出。
常用于嚴重和緊急的重癥肌無力、手術后的腹氣脹、尿潴留。可用于競爭型肌松藥的過量中毒、陣發性室上性心動過速。亦用于腦外傷后的運動障礙、結核性腦膜炎、脊髓灰白質炎及腦炎等病恢復期的癱瘓、視神經萎縮及神經炎等癥。其它內科、婦科及五官科的各種弛緩麻痹、肌肉和神經官能癥等。
甲硫酸新斯的明是由Flamel Technologies公司成功研發，與2013年6月獲得美國食品藥品管理局(FDA)批準，用于手術后逆轉非去極化型神經肌肉阻滯劑的效應。甲硫酸新斯的明是一種膽堿酯酶抑制劑，通過在膽堿能神經沖動傳導部位與乙酰膽堿酯酶競爭性結合而抑制膽堿酯酶的水解。甲硫酸新斯的明通過促進神經肌肉接頭處的沖動傳導而提高膽堿能神經活性，其增高突觸乙酰膽堿水平的能力是其有效逆轉神經肌肉阻滯效應的基礎。臨床研究表明，甲硫酸新斯的明聯合間歇導尿技術治療神經源性膀胱，與行間歇導尿技術治療相比，能更有效恢復患者建立自主排尿的功能, 縮短建立自主排尿時間, 減少插管次數, 降低了尿路感染的幾率, 患者更易接受, 有望占領更大的市場份額。
拓展資料：神經源性膀胱是脊髓損傷和腦卒中患者最常見的并發癥和死亡原因 , 表現為尿失禁或尿潴留。目前國內、省內治療神經源性膀胱常用的方法是間歇導尿技術或在間歇導尿的基礎上聯合針灸、電療, 促進膀胱功能恢復。此種方法建立自主排尿的時間較長, 導尿頻繁, 增加了尿道損傷、尿路感染的幾率和患者的痛苦和經濟負擔。