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51-34-3 / 山莨菪堿和東莨菪堿的區別

山莨菪堿和東莨菪堿是目前臨床上較常使用的解痙藥,屬于膽堿受體阻斷劑。雖然兩者名稱僅一字之差,但由于來源以及化學結構不同,因此在藥理作用和適應癥等方面,還是有不少差異的。正確區分兩者的不同之處,對于合理應用,具有指導意義。

來源不同

山莨菪堿:由茄科植物山莨菪中提取得到的生物堿,簡稱654-1,還可以用人工合成方法制得,稱為654-2,現基本使用人工合成品654-2。

東莨菪堿:是由洋金花、顛茄、莨菪等植物中提取得到的一種生物堿。

分子結構不同

山莨菪堿和東莨菪堿的區別

山莨菪堿:山莨菪堿結構中醇部分在 6位有一個β- 取向的羥基,使山莨菪堿分子極性增強,難以通過血腦屏障,中樞作用很弱,極少引起中樞興奮癥狀。

山莨菪堿和東莨菪堿的區別

東莨菪堿:東莨菪堿的醇部分在 6,7 位間有一個 β- 取向的氧橋基團,這使東莨菪堿的脂溶性增強,易進入中樞神經系統,是莨菪生物堿中中樞作用最強的藥物。

由于兩者結構不同,導致其作用部位的不同。東莨菪堿主要作用于中樞,治療中樞功能障礙,易進入血腦屏障和胎盤屏障。山莨菪堿主要作用于外周,治療外周的痙攣。正是由于山莨菪堿和東莨菪堿結構上的差異以及作用部位的不同,表現在藥理作用和適應癥上,兩者也有不同之處。

藥理作用不同

山莨菪堿作用與阿托品相似或稍弱。654-1與654-2的作用與用途基本相同,只是后者的不良反應略大??山獬交’d攣、血管痙攣(尤其是微血管),改善微循環,同時有解痙陣痛作用。但擴瞳和抑制腺體(如唾液腺)分泌作用較弱,且極少引起中樞興奮癥狀。

東莨菪堿為外周抗膽堿藥,其外周作用與阿托品相似,對腸道平滑肌的解痙作用較強,其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強,對呼吸中樞具興奮作用,但對大腦皮質有明顯的抑制作用,還有擴張毛細血管、改善微循環以及抗暈船、暈車等作用。

適應癥不同

1.山莨菪堿用于

①感染性中毒休克,如暴發型流行性腦脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需與抗菌藥合用)。

②血管痙攣和栓塞引起的循環障礙:腦血栓、腦栓塞、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。

③各種神經痛:三叉神經痛、坐骨神經痛等。

④解除平滑肌痙攣、胃腸絞痛、膽道痙攣等。

⑤有機磷中毒,但效果不如阿托品。

⑥眩暈病。

⑦眼底疾患:如中心性漿液性脈絡膜視網膜病變、視網膜色素變性、視網膜動脈血栓等。

2.東莨菪堿用于

①胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛、胃腸道蠕動亢進。

②胃腸道內鏡檢查的術前準備、內鏡逆行胰膽管造影等,以減少腸道蠕動。

③用于全身麻醉前給藥、暈動病、帕金森病、狂躁性精神病、有機磷中毒。

不良反應的差異

山莨菪堿一般不良反應有口干、面紅、輕度擴瞳、視物模糊等,個別患者有心率加快和排尿困難等,多在1~3小時內消失。對肝、腎等實質性器官損害小。長期使用產生蓄積中毒的情況較少。

東莨菪堿常有口渴、面部潮紅、惡心、嘔吐、視物模糊、眩暈、頭痛等反應。大劑量可出現排尿困難。

禁忌證的差異

山莨菪堿:青光眼和前列腺肥大者禁用。

東莨菪堿:除青光眼和前列腺肥大者禁用外,顱內壓增高、腦出血急性期及眼底出血患者也禁用。

用藥注意事項提示

在使用山莨菪堿或東莨菪堿時,如果口干明顯,可口服酸梅或維生素C片來緩解癥狀。如果靜脈滴注過程中,若排尿困難,可肌內注射新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg以解除癥狀。

來源:藥店經理人

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