51-34-3 / 東莨菪堿的適應癥

東莨菪堿是在茄科植物（莨菪、曼陀羅草）中發現的天然生物堿的衍生物。東莨菪堿具有強效抗膽堿能活性，并能廣譜非特異性抑制毒蕈鹼傳遞。數十年來，東莨菪堿作為止吐、抑制分泌和解痙藥物治療惡心、暈動病、過敏性鼻炎、十二指腸潰瘍、胃腸不適和痙攣、功能性腸綜合征和膀胱機能亢進征。甲基東莨菪堿是東莨菪堿的半合成衍生物，屬于季銨衍生物，不易通過血腦屏障。東莨菪堿已在臨床應用數十年，但美國尚未正式批準其多種商業制劑用于常見適應證癥的治療。

適應癥

東莨菪堿是具有強效抗膽堿能作用的天然植物堿，適用于治療輕到中度惡心、暈動病和過敏性鼻炎。目前尚無證據表明東莨菪堿可導致肝酶升高或臨床明顯的急性肝損傷。

使用量

東莨菪堿劑型包括片劑、糖漿劑、酏劑、粉劑、皮膚貼劑和注射劑。市售東莨菪堿制劑中常配伍其他藥物，例如配伍有苯巴比妥以治療腸胃不適的Donnatal，配伍有撲爾敏和苯腎上腺素以治療過敏性鼻炎的Allerx和Rescon。透皮貼可用于預防圍手術期期間的惡心和嘔吐（1.5 mg: Transderm Scop）。成年人建議口服劑量各不相同，一般為0.4-0.8 mg，每日2-4次。

副作用

東莨菪堿的常見副作用為副交感神經刺激癥狀，包括口干、眼澀、出汗減少、頭痛、視力模糊、便秘、尿潴留、陽痿、心悸、心動過速、焦慮、煩躁不安等，有些病例還會出現焦慮不安和幻覺（莨菪堿躁狂癥）。抗膽堿藥物可促發急性狹角性青光眼和急性尿潴留。

肝毒性

盡管廣泛應用數十年，但東莨菪堿和甲基東莨菪堿均未見與肝酶升高或臨床明顯的肝損傷相關。東莨菪堿經肝臟代謝，但一般是在短期內小劑量(<1 mg)給藥。