50893-53-3 / 1-氯乙基氯甲酸酯的應(yīng)用舉例

背景及概述^[1-2]

1-氯乙基氯甲酸酯是一種醫(yī)藥中間體，有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備一種用于高血壓治療的藥物以及抗抑郁藥物鹽酸度洛西汀。

應(yīng)用^[1-2]

應(yīng)用一、

CN201410010180.1報(bào)道了一種用于高血壓治療的藥物化合物的制備方法，該化合物屬于苯并咪唑衍生物，具體為阿齊沙坦成酯后的取代產(chǎn)物，其結(jié)構(gòu)式式(6)。藥效實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，該化合物的生物利用度和活性都要高于阿齊沙坦酯。本發(fā)明的制備方法以川芎嗪為起始原料，經(jīng)過(guò)氧化，重排，水解，與1-氯乙基氯甲酸酯酰基化，再與阿齊沙坦在堿的作用下成酯，得到的粗品先經(jīng)過(guò)柱層析后再重結(jié)晶，產(chǎn)物經(jīng)HPLC檢測(cè)得純度大于99%，重排產(chǎn)物的含量小于0.5%。本發(fā)明的制備方法方案合理，路線簡(jiǎn)短，原料易得，適合于放大生產(chǎn)。

應(yīng)用二、

CN201510232218.4報(bào)道了一直鹽酸度洛西汀的合成工藝。通過(guò)將R構(gòu)型化合物轉(zhuǎn)化成S型，總收率比單用S構(gòu)型化合物制備得到鹽酸度洛西汀收率提高了近47%，降低了生產(chǎn)成本。脫甲基化時(shí)用1-氯乙基氯甲酸酯代替氯甲酸苯酯，直接生成鹽酸度洛西汀，減少了成鹽步驟，縮短了生產(chǎn)周期，節(jié)約了成本。

參考文獻(xiàn)

[1] CN201410010180.1一種苯并咪唑衍生物的制備方法

[2] CN201510232218.4鹽酸度洛西汀的制備