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美國FDA 2014 年批準(zhǔn)百時美施貴寶與輝瑞兩家公司抗凝劑藥物阿哌沙班新適應(yīng)癥，用于治療腿及肺部血栓。兩家公司表示，美國 FDA 還批準(zhǔn)這款藥物在初始治療后用來降低腿部深靜脈血栓（深靜脈血栓形成）及肺部深靜脈血栓（肺栓塞）的復(fù)發(fā)風(fēng)險。
腿部血栓如果不進(jìn)行治療會運(yùn)行至心臟、肺部和大腦，導(dǎo)致心臟病發(fā)作和中風(fēng)。肺部血栓會阻礙血液流動，與高死亡率有關(guān)，需要立刻治療。
阿哌沙班通過抑制參與凝血過程的 Xa 因子而發(fā)揮作用，這款藥物已被批準(zhǔn)用來預(yù)防有不規(guī)則心跳（房顫）患者的中風(fēng)。這意味著阿哌沙班將是華法林的一種替代藥物，華法林是一種比較老的產(chǎn)品，它可引起嚴(yán)重出血事件，使用時有嚴(yán)格的飲食限制，并且需要進(jìn)行頻繁地血液檢測。
在大規(guī)模的腿部及肺部血栓患者參與的臨床試驗中，進(jìn)行五天治療時，阿哌沙班與標(biāo)準(zhǔn)血栓預(yù)防藥物依諾肝素相比，顯示導(dǎo)致更少的大出血事件。阿哌沙班與標(biāo)準(zhǔn)療法有同樣的療效。
百時美施貴寶與輝瑞希望阿哌沙班新適應(yīng)癥的批準(zhǔn)能顯著提高阿哌沙班的市場需求，但這款藥物自 2012 年底上市以來，其銷售業(yè)績令人非常失望。今年第二季度，這款藥物僅實(shí)現(xiàn)了 1.71 億美元的銷售額。這與強(qiáng)生同類藥物利伐沙班及德國制藥商勃林格殷格翰不同類的直接凝血酶抑制劑達(dá)比加群酯的巨額銷售相比顯得黯然失色。
阿哌沙班是一種新型抗凝（NOAC）藥，在預(yù)防中風(fēng)和減少出血并發(fā)癥方面其優(yōu)于華法林，但一些臨床注意事項仍不可忽視。Kato 教授在 BMJ Case Reports 雜志刊登了如下一則病例報道。
患者男性，58 歲，由于近期心肌梗死而導(dǎo)致充血性心力衰竭收入院治療。既往有糖尿病、高血壓、持續(xù)性房顫和腎功能不全等病史。否認(rèn)肝炎病史，既往有嗜酒史。
采用第二代藥物洗脫支架行經(jīng)皮冠狀動脈介入治療術(shù)，術(shù)后開始口服阿司匹林 100 mg、氯吡格雷 75 mg 和阿哌沙班 5 mg。其充血性心力衰竭、高血壓、糖尿病和血管事件（CHADS2 VASc）評分分?jǐn)?shù)為 4。
4 個月后，患者自訴頭暈 3 周再次就診。神經(jīng)系統(tǒng)癥狀除頭暈外未見其他表現(xiàn)。頭部 MRI 顯示右顳葉亞急性腦梗死伴出血（圖 1 A，B），CT 未見血腫（圖 1 C）。HAS-BLED 評分為 1（抗血小板藥）。
然而，在使用阿哌沙班之前經(jīng)過仔細(xì)評估提示凝血酶原時間輕度延長。由于血小板數(shù)量減少，故懷疑肝功能不全。完善 CT 檢查顯示肝臟體積縮小，提示肝癌。充血性心力衰竭常伴有肝功能異常。
盡管新型抗凝藥物致顱內(nèi)出血風(fēng)險很小，但在隨訪時，對于不明顯的輕微神經(jīng)功能缺損癥狀也需仔細(xì)評估。綜合考慮藥物風(fēng)險和獲益，最終決定繼續(xù)聯(lián)合應(yīng)用阿哌沙班與阿司匹林，停用氯吡格雷。
