50-33-9 / 保泰松的藥理作用

保泰松是一種作用于中樞神經系統的藥物，屬吡唑酮類衍生物，解熱鎮痛作用較弱而抗炎作用較強，對炎性疼痛效果好，并能促進尿酸的排泄。

藥理作用

保泰松的解熱鎮痛作用不及乙酰水楊酸，且毒性較大，故一般不作解熱鎮痛藥用，但其抗炎作用較強，可用于治療風濕性及類風濕性關節炎，急性痛風性關節炎、強直性脊椎炎。另外，本品能減少尿酸鹽自腎小管的再吸收，有輕度排尿作用，也可用于急性痛風患者。常需連續給藥或與其他藥物配合使用。亦可用于治療急性血吸蟲病、絲蟲急性淋巴管炎、結核病、惡性腫瘤等引起的發熱等。

近年研究發現，保泰松消炎、鎮痛而產生抗風濕作用的機理不是由于腦垂體-腎上腺興奮，可能是由于藥物在炎癥組織中抑制了產生炎癥的有關活性物質，如前列腺素的合成、白細胞的活動和轉移、溶酶體酶的釋放及其活性；鎮痛也可能是抑制前列腺素合成的結果。

藥動學

口服吸收快而完全，約2小時后達血藥濃度峰值。血漿蛋白結合率為98%。表觀分布容積為0.12L/kg，如增加劑量，分布容積亦增大，但血濃度不增加。故重復使用時，其穩態血濃度不呈線性增加。半衰期為56～86小時。可透過胎盤，進入乳汁。本品由肝臟代謝，代謝物為羥基保泰松和γ-羥基保泰松，仍有活性，最終代謝物經尿排出，少量經膽汁排出。

注意與禁忌

保泰松的副作用發生率約為10%～20%，如短程使用則可減少這一比率。對胃腸道刺激較大，可出現惡心、嘔吐、腹痛、便秘，過量可致消化道潰瘍，出現便血。對其他系統也有損害，如皮疹、眩暈、血尿、肝炎等?？梢种乒撬枰鹆＜毎麥p少，甚至發生再生障礙性貧血，如能及時停藥則多可恢復，因而應勤查血象，1周內無效果者，不應再用。與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、甲磺丁脲降糖藥合用，血藥濃度增加，毒性增大。有鈉、氯潴留作用，高血壓、水腫、心力衰竭病人禁用，并在用藥期間限制食鹽攝入量。有肝、腎損害及藥物過敏史、潰瘍病、骨質疏松癥者禁用或酌情慎用。

生產方法

保泰松可由氫化偶氮苯與丁基丙二酸二乙酯環合而得。將氫化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇鈉和亞硫酸鈉一起加熱，劇烈回流1.5h，生成保泰松鈉鹽，再用乙酸酸化得到保泰松。