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對于非懷孕女性，雌二醇由卵巢和黃體分泌而來。同時，腎上腺和男性的睪丸也被認為能分泌微量的雌二醇。在月經期間，雌二醇水平最低并進入卵泡早期，之后在卵泡晚期升高，在hLH (人體黃體生成激素) 升高、引發排卵之前達到最高值。
當hLH達到最高值，在黃體期再次升高之前雌二醇水平會降低。在培育受精卵的準備階段，子宮內膜的發育是由雌二醇和孕酮 ( 隱藏于黃體中) 所激發。如不發生受孕，月經開始時，雌二醇的分泌物和黃體中的孕酮會減少。
雌二醇的水平有助于監測排卵的情況。因為雌二醇水平反映了卵泡成熟度，雌二醇的測定對于分析性發育狀況，無月經病因，不孕和絕經的成因都很有價值。男性的雌二醇水平異常高表明有女性化綜合癥，比如：男性乳房發育。
雌二醇是體內主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然雌激素，能促進和調節女性性器官及副性征的正常發育。
①促使子宮內膜增生；
②增強子宮平滑肌的收縮；
③促使乳腺導管發育增生，但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素的釋放，從而減少乳汁分泌；
④抗雄激素作用；
⑤降低血中膽固醇，并能增加鈣在骨中的沉著。
臨床用于卵巢機能不全或卵巢激素不足引起的各種癥狀，主要是功能性子宮出血、原發性閉經、絕經期綜合征以及前列腺癌等。
1．增高見于女性性早熟、男性乳房發育、妊娠（尤其雙胎或多胎）、雌激素分泌瘤、促排卵藥物（如氯來芬）、男性女性化、卵巢腫瘤、無排卵性子宮功能出血和肝硬化等。
2．減低見于卵巢腫瘤、葡萄胎、宮內死胎、妊娠高血壓綜合征、下丘腦腫瘤、腺垂體功能減低、卵巢功能不全、卵巢切除、青春期延遲、原發性和繼發性閉經、絕經、口服避孕藥等。
3、雌二醇值增高的病理病因
1）卵巢疾患：卵巢顆粒層細胞瘤、卵巢胚瘤、卵巢脂肪樣細胞瘤、性激素生成瘤等，均表現卵巢功能亢進，雌二醇分泌量增加。
2）心臟病：心肌梗塞、心絞痛、冠狀動脈狹窄。
3）其它：系統性紅斑狼瘡、肝硬化、男性肥胖癥。
4、雌二醇降低的病理原因
1）卵巢疾病：卵巢缺如或發育低下，原發性卵巢衰竭、卵巢囊腫。
2）垂體性閉經或不孕。
3）其它：甲低或甲亢、柯興氏綜合征、阿狄森氏病、惡性腫瘤、較大范圍的感染、腎功能不全、腦及垂體的局灶性病變等，均可使血漿雌二醇降低。