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50-24-8 / 潑尼松龍的用途與副作用

潑尼松龍(英語(yǔ):Prednisolone),又譯作康速龍錠(英語(yǔ):Donison),是皮質(zhì)類固醇藥物,用于治療某些類型的過(guò)敏、炎癥、自體免疫性疾病及癌癥。它可透過(guò)口腔、靜脈注射作為乳膏和眼藥水使用。治療的疾病包括有:腎上腺皮質(zhì)功能不全、高血鈣、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、皮膚炎、眼睛發(fā)炎、哮喘,及多發(fā)性硬化癥。

潑尼松龍是由氫羥腎上腺皮質(zhì)素制成的糖皮質(zhì)激素,于1955年被發(fā)現(xiàn)并獲準(zhǔn)用于醫(yī)療用途,它也是潑尼松的一種活性代謝產(chǎn)物,同時(shí)亦作為藥物使用。它主要對(duì)糖皮質(zhì)激素活躍,礦物類皮質(zhì)激素活性低,使其適用于廣泛的炎癥及自體免疫狀況,它也被用于治療類肉瘤病,但機(jī)制不明。它在世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單中,是醫(yī)療系統(tǒng)中所需的最有效、最安全的藥物。它可以作為通用藥物的使用。

潑尼松龍的用途與副作用

藥理學(xué)

作為糖皮質(zhì)激素,潑尼松龍的親脂性結(jié)構(gòu)使其易于通過(guò)細(xì)胞膜,然后結(jié)合其位于細(xì)胞質(zhì)中的各自的糖皮質(zhì)激素受體(GCR)。結(jié)合后,GC/GCR復(fù)合物的形成導(dǎo)致分子伴侶從糖皮質(zhì)激素受體的解離,使GC/GCR復(fù)合物在核內(nèi)移位。此過(guò)程在結(jié)合后20分鐘內(nèi)發(fā)生。一旦進(jìn)入細(xì)胞核,蛋白二聚體GC/GCR復(fù)合物結(jié)合到稱為糖皮質(zhì)激素反應(yīng)元件(GREs)的特定DNA結(jié)合,從而導(dǎo)致基因表達(dá)或抑制。正反應(yīng)元件(GREs)與負(fù)反應(yīng)元件(GREs)的結(jié)合會(huì)導(dǎo)致抗炎蛋白的合成,這會(huì)阻斷炎癥基因的轉(zhuǎn)錄。

醫(yī)療用途

潑尼松龍是一種以糖皮質(zhì)激素為主的皮質(zhì)類固醇藥物,其鹽皮質(zhì)激素活性低,使其可用于治療多種范圍廣泛的炎癥和自體免疫疾病,例如:哮喘、葡萄膜炎、壞疽性膿皮病、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、蕁麻疹、血管性水腫、潰瘍性結(jié)腸炎、心包炎、顳動(dòng)脈炎及克隆氏癥、貝爾氏麻痹癥、多發(fā)性硬化癥、叢集性頭痛、血管炎、急性淋巴性白血病及自體免疫性肝炎、全身性紅斑狼瘡、川崎氏病、皮肌炎和結(jié)節(jié)病[。

潑尼松龍滴眼液是一種腎上腺皮質(zhì)類固醇產(chǎn)品,制成無(wú)菌眼科懸液,并用于減輕影響眼睛的腫脹、發(fā)紅、痕癢和過(guò)敏反應(yīng)。它已開展探索作為治療角膜炎的選項(xiàng)。潑尼松龍也可用于治療從季節(jié)性過(guò)敏至藥物過(guò)敏的過(guò)敏反應(yīng)。

潑尼松龍也可用于器官移植的免疫抑制藥物。

低劑量的潑尼松龍可用作治療原發(fā)性腎上腺功能不全(愛(ài)迪生氏病)。

副作用

潑尼松龍的使用會(huì)帶來(lái)一些副作用:

食欲增加,體重增加、惡心和不適;

感染風(fēng)險(xiǎn)增加;

兒童的心血管疾病事件;

皮膚病學(xué)的反應(yīng)包括臉紅、青腫/皮膚變色、傷口愈合不良、皮膚變薄、皮疹、積液積聚、和異常的毛發(fā)生長(zhǎng);

高血糖,糖尿病患者可能需要增加胰島素或糖尿病治療;

月經(jīng)異常;

對(duì)激素的反應(yīng)較弱,尤其是在手術(shù)或疾病等壓力大的情況下;

電解質(zhì)變化:血壓升高、鈉增加和低鉀,導(dǎo)致堿中毒;

胃腸道系統(tǒng)的影響:胃壁腫脹、肝酶的可逆性增加和胃潰瘍的風(fēng)險(xiǎn);

肌肉和骨骼異常,例如肌肉無(wú)力/肌肉流失、骨質(zhì)疏松癥、長(zhǎng)骨骨折、肌腱斷裂和背部骨折;

神經(jīng)系統(tǒng)影響,包括非自主運(yùn)動(dòng)(抽搐)、頭痛及眩暈。

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