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497-76-7 / 熊果苷的來(lái)源及制備方法

熊果苷(Arbutin)俗稱熊果甙、熊果素,是對(duì)苯二酚的單葡萄糖式,存在于薔薇科梨樹葉中和杜鵑花科熊果植物葉中。熊果苷能抑制酪氨酸酶的活性,為植物體中生物活性較好的有效成分,因此也成為國(guó)內(nèi)外各大美白系列化妝品中的主要原料之一。根據(jù)糖苷鍵的在空間上的不同方向,熊果苷可分為β-熊果苷和α-熊果苷,二者分子式完全一樣,空間結(jié)構(gòu)不同,糖苷鍵的方向正好相反。

熊果苷的來(lái)源及制備方法

熊果苷來(lái)源及制備方法

目前,β-熊果苷提取來(lái)源及制備方法較多,有化學(xué)工業(yè)合成、植物細(xì)胞培養(yǎng)、酶轉(zhuǎn)化和植物提取等。其中在市場(chǎng)上占據(jù)主導(dǎo)地位的是合成品,因?yàn)槠浠钚愿摺⑸珴蓽\、純度高。無(wú)論何種來(lái)源或途徑獲得熊果苷,其質(zhì)量取決于純度,市場(chǎng)上常見(jiàn)的熊果苷純度為99%。我們公司90%售出的熊果苷,也是合成的,綠天人也從紅豆葉里天然提取了天然貝塔熊果苷98%,價(jià)格是合成的10倍之多,6000元/公斤,目前銷量一般。而植物組織培養(yǎng)及酶法所用原料更簡(jiǎn)單,效率高,生產(chǎn)過(guò)程中無(wú)污染,極具發(fā)展前景,但是因?yàn)榧夹g(shù)要求高,目前并沒(méi)有普及。

α-熊果苷的制備方法是通過(guò)微生物酶進(jìn)行糖轉(zhuǎn)化得來(lái)的,其穩(wěn)定性、有效性和安全性均優(yōu)于β-熊果苷,且美白效果是貝塔的10倍。現(xiàn)已被世界眾多化妝品品牌廣泛使用。

β-熊果苷 VS α-熊果苷

1)穩(wěn)定性差別:α熊果苷在100°高溫不會(huì)分解;β熊果苷超過(guò)60°有少量分解。在pH = 5.2-- 8.0條件下,α-熊果苷溶液中沒(méi)有分解,但是貝塔熊果苷有所分解。所以總體來(lái)說(shuō)穩(wěn)定性,阿爾法要比貝塔好。

2)α-熊果苷和β-熊果苷的理化性質(zhì)基本相似,二者互為差向異構(gòu)體,但其旋光度差別很大,α-熊果苷的是正值(+174.0~+184.0°),而β-熊果苷的為負(fù)值(-64°~-68°),這也是兩者之間的最大區(qū)別和判斷途徑。

3)α-熊果苷價(jià)格高于β-熊果苷3倍,但是美白效果高于β-熊果苷10倍。

4)自然界存在β-熊果苷,不存在α-熊果苷。

對(duì)于熊果苷的兩種差向異構(gòu)體,即α和β型,其美白效果和安全性有所差異,據(jù)報(bào)道,α-熊果苷對(duì)黑色素的抑制效果比β-熊果苷要強(qiáng)約倍,10強(qiáng)于目前已知的其他化妝品中添加的美白活性成分。β-熊果苷對(duì)培養(yǎng)細(xì)胞的細(xì)胞膜造成損傷,因此β-熊果苷的用量與其安全性具有密切的聯(lián)系。目前當(dāng)β-熊果苷在化妝品中作為添加劑并且用量約為3% ,小于此劑量時(shí)抑制皮膚中酪氨酸酶的催化活性作用較弱,對(duì)皮膚增白作用不明顯,大于此含量時(shí)才能明顯對(duì)酪氨酸酶活性產(chǎn)生抑制作用,同時(shí)對(duì)機(jī)體細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞毒性。相比較而言,α-熊果苷在較高濃度下對(duì)細(xì)胞的生長(zhǎng)也不產(chǎn)生影響,因此,美白的有效性和安全性均比β-熊果苷高。

熊果苷推薦用量及注意事項(xiàng)

1. β-熊果苷和α-熊果苷均只能外用,不能口服。

2. 熊果苷不可與尼泊金甲酯配方使用,易產(chǎn)生刺激皮膚的有害物質(zhì)氫醌。

3. 配制護(hù)膚品時(shí)可加入適量的抗氧化劑以防止變色。

4. 熊果苷在30~50℃的反應(yīng)溫度范圍時(shí)不易分解。

5. 熊果苷的pH值應(yīng)控制在5-7,控制其穩(wěn)定性處于人體皮膚的適應(yīng)范圍內(nèi)。堿性會(huì)變色,酸性會(huì)少量分解。

6. 為了加快熊果苷的吸收,可添加滲透劑氮酮0.8%~1%。

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