487-03-6 / 哈爾酚的應用

概述^[1][2]

哈爾酚是一種β-咔啉類生物堿，可由Harmine脫甲基得到。

應用^[2]

CN201611171687.0公開了一種治療肝硬化的西藥組合物，所述治療肝硬化的西藥組合物，按照重量份的主要原料為：腺苷蛋氨酸20-35份、葡醛內(nèi)酯35-45份、哈爾酚4-8份、鴨嘴花堿酮17-22份、三七皂苷R2-4-9份、黃芩素-7-甲醚1-4份、甲基補骨脂黃酮A-1-4份、盧西定7-13份、谷維素8-15份、阿米替林2-6份。本發(fā)明藥物根據(jù)肝硬化的認識機理對原料成分進行嚴格挑選，從而達到全面康復的目的，具有起效快、作用穩(wěn)定、攜帶服用方便、長期服用無毒副作用的特點。

制備方法，具體步驟為：

首先，在醫(yī)藥級潔凈區(qū)內(nèi)，按上述計量比稱取腺苷蛋氨酸、葡醛內(nèi)酯、哈爾酚、鴨嘴花堿酮、三七皂苷R2、黃芩素-7-甲醚、甲基補骨脂黃酮A、盧西定、谷維素、阿米替林，過篩， 機械混勻后添加超純水，放置制藥混合機中，混合4-8min，控制RSD≤5％，混合后壓片并低 溫干燥，溫度控制在4-8℃，包裝即得治療肝硬化的西藥組合物。

制備^[1]

100mL單口瓶中加入0.5g(2.36mmol)Harmine，18mL冰乙酸，18mL40％氫溴酸水溶 液，加熱回流10h。用飽和碳酸氫鈉調(diào)節(jié)pH＝8左右，有沉淀產(chǎn)生。抽濾得黃綠色固體0.46 g。收率98％，熔點＞300℃；¹H NMR(400MHz，d6-DMSO)δ11.24(s，1H，NH)，9.72(s，1H， OH)，8.11(d，3JHH＝5.2Hz，1H，Ar-H)，7.94(d，3JHH＝8.0Hz，1H，Ar-H)，7.75(d，3JHH＝5.2Hz， 1H，Ar-H)，6.90(d，4JHH＝1.2Hz，1H，Ar-H)，6.69(dd，3JHH＝8.4Hz，4JHH＝1.6Hz，1H，Ar-H)， 2.69(s，3H，CH3)；HRMS(ESI)calcd for C12H11N2O(M+H)+199.0866，found199.0867。

主要參考資料

[1] CN201310752240.2 β-咔啉,二氫-β-咔啉和四氫-β-咔啉生物堿衍生物及其制備方法和在防治植物病毒、殺菌、殺蟲方面的應用

[2] CN201611171687.0一種治療肝硬化的西藥組合物