日韩欧美在线一区-日韩欧美在线观看视频-日韩欧美在线观看-日韩欧美在线观看-国产成人在线视频-国产成人在线免费观看

當前位置: 首頁 > CAS號數據庫 > 483-63-6 > 483-63-6 / 克羅米通的藥理作用

手機掃碼訪問本站

微信咨詢

483-63-6 / 克羅米通的藥理作用

背景及概述[1-2]

疥瘡是由蚧螨寄生于人體表皮層所引起的一種慢性傳染性皮膚病,有局部流行趨勢,近年來患病人數逐年增加,因此早發現、早診斷、早治療對于該病的診治起到了關鍵作用。對于該病的治療目的是殺蟲、止癢、治療并發癥,爭取達到短期治愈。硫與皮膚組織接觸后,產生硫化氫、五硫磺酸,產生殺滅真菌、細菌、疥蟲以及軟化表皮的作用,所以硫軟膏作為治療疥瘡要藥成為首選。在本例A組病人中副反應輕微,安全性高,但是一次治愈率相對較低。克羅米通化學成分N-乙基-N-(2-甲基苯基)-2-丁烯酰胺的順式和反式異構體的混合物,主要作用于疥蟲的神經系統,使疥蟲麻痹而死亡。克羅米通為無色油狀液體,抗庎螨藥,收載于《中國藥典》(Ch.P)2010年版二部,為N-乙基-N-(2-甲基苯基)-2-丁烯酰胺的順式和反式異構體的混合物,文獻報道市售的克羅米通均含有2%~3%的順式異構體,因此購買不到完全的順式或者反式克羅米通的原料。各國藥典均采用HPLC外標法測定克羅米通含量,按照其順反異構體峰面積總和計算含量,并規定了其中順式異構體不得過15.0%。

藥理作用[3]

克羅米通具有局部麻醉作用,可治療各型瘙癢癥。并有特異性殺滅疥螨作用,可作用于疥螨的神經系統,從而使疥螨麻痹死亡。另外,對鏈球菌和葡萄球菌的生長也有抑制作用。

適應證[3]

克羅米通用于治療疥瘡、皮膚瘙癢及繼發性皮膚感染。

用法用量[3]

1.用于疥瘡時,治療前洗澡、擦干,用本品涂搽頸以下全身皮膚,特別是皺折處、手足、指趾間、腋下和腹股溝,24小時后涂第2次,再隔48小時后洗澡將藥物洗去,穿上干凈衣服,更換床單。配偶及家中患者應同時治療。1周后可重復1次。

2.用于止癢時,局部涂于患處,每日3次。

3.化膿性皮膚病,將患處用浸有本品的敷料覆蓋。

不良反應[3]

克羅米通可引起接觸性皮炎,偶見過敏反應。

禁忌[3]

1.對本品過敏者禁用。

2.急性炎癥性、糜爛性或滲出性皮膚損害者禁用。

注意事項[3]

1.避免接觸眼睛和其他黏膜。

2.疥瘡治療期間不應洗浴,在完成治療后再徹底清洗。與患者同居住的人應一起治療。

3.不能大面積用于嬰兒及低齡兒童的皮膚。

4.FDA對本藥的妊娠安全性分級為C級。

藥物相互作用[3]

尚不明確。

規格[3]

乳膏劑、洗劑、霜劑:10%。

制備[4]

1)向四頸燒瓶中加入12g甲苯和12.0g(0.139mol)巴豆酸并冷卻至-5℃至10℃。在攪拌下,在-5至15℃下滴加17.17g(0.144mol)亞硫酰氯。將混合物在-5至15℃下攪拌4小時,并以1.8至4.6ml/min的速率鼓入氮氣5小時。

2)通過在5至20℃下將17.91g(0.132mol)N-乙基-鄰甲苯胺和75.3g26%氫氧化鈉水溶液添加至22.34g甲苯中而制備的溶液。逐滴加入氯化錫的反應溶液。將通過用1.8ml甲苯調節酰氯制備的容器洗滌,倒入反應溶液中,并在5至20℃下攪拌30分鐘。反應物質的GC分析為N-乙基-N-(2-甲基苯基)-2-丁烯酰胺的96.7%(GC校正面積百分比),2.1%的氯化氫加合物,0.01%的水加合物是的。該反應物質(質量為N-乙基-N-(2-甲基苯基)-2-丁烯酰胺的量為18.7重量%,甲苯為24.9重量%,NaOH為9.0重量%,水為38.6重量%,NaCl6。將144g)(包括0wt%等)裝入燒瓶中并置于氮氣氛中。

2)將2.5g芐基三乙基氯化銨加入到反應物料中,將溫度升至55℃,并在50至60℃下進行堿處理操作6至9小時。反應物質為98.6%N-乙基-N-(2-甲基苯基)-2-丁烯酰胺(GC校正面積百分比),未檢測到氯化氫加合物,水加合物為0.02%。反應后,對N-乙基-N-(2-甲基苯基)-2-丁烯酰胺進行分液,酸洗,濃縮和蒸餾,和N-乙基-N-(2-甲基苯基)-2。-Butenamide獲得。在餾出物的GC分析中,未檢測到氯化氫加合物,并且水加合物為0.02%。在氧化鋁處理的情況下,將1.94gγ-氧化鋁加入到N-乙基-N-(2-甲基苯基)-2-丁烯酰胺中,并在40℃下攪拌3分鐘,然后過濾以獲得高純度。獲得24gN-乙基-N-(2-甲基苯基)-2-丁烯酰胺(克羅米通)。

主要參考資料

[1] 克羅米通含量測定方法的研究

[2] 克羅米通硫軟膏聯合治療疥瘡臨床觀察

[3] 新編臨床藥物學

[4] JP2006249039 Preparationofhigh-?purityN-?ethyl-?N-?(2-?methylphenyl)?-?2-?butenamide

主站蜘蛛池模板: 布袋电影| 河东舞曲的士高| 爱播| 猪哥会社| 陈冠希的艳照门| 张静芝| 大班安全教案《教室里不乱跑》| 清白堂记| 藏地奇兵| 飞砂风中转| 叶子楣代表咋| 2001年日历全年表| 男女的隐私视频播放| 原罪说| 大场久美子| 一闪一闪亮晶晶钢琴谱简谱| 自拍在线| 来自地狱| 生死瞬间演员表| 李洋简介| 五年级下册第九课古诗三首课堂笔记| 黄造时曹查理隔世情电影| 豆腐西施杨七巧 演员表| 郭德纲7000字微博原文| 张子贤演过的电视剧| 电影《影》| 猛鬼差馆 电影| 我的世界大橙子| 斓曦个人简介| 中国式离婚演员表| lanarhoades无套大片| 抖音 在线观看| 徐荣柱| 用药错误应急预案演练脚本| 抖音手机网页版入口| 星际穿越影评| infrustructure| 小矮人的一级毛片| 寂静之城| barazzares 女演员| 伊人1314|