4016-14-2 / 異丙基縮水甘油醚的應(yīng)用

背景及概述^[1][2]

異丙基縮水甘油醚可用作醫(yī)藥合成中間體。如果吸入異丙基縮水甘油醚，請(qǐng)將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開(kāi)眼瞼，用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。

制備^[1]

2-（環(huán)氧乙烷-2-基甲氧基）丙烷（異丙基縮水甘油醚）的合成。向冷卻至0度的60％NaH（0.18g，4.5mmol）的DMF（10ml）溶液中逐滴加入2-丙醇（0.5g，3.73mmol）的DMF（2ml）溶液。攪拌30分鐘后，逐滴加入表溴醇（1.11g，8.18mmol）的DMF（1ml）溶液。使反應(yīng)溫?zé)嶂潦覝夭嚢?8小時(shí)。真空除去溶劑，使用制備TLC（30：1，DCM：MeOH）純化殘余物，得到化合物6C。2-（環(huán)氧乙烷-2-基甲氧基）丙烷（異丙基縮水甘油醚）。

應(yīng)用^[1]

異丙基縮水甘油醚可用于合成N-（2，6-二甲基苯基）-2-[4-（2-羥基-3-茚滿(mǎn)-2-氧基丙基）哌嗪基]乙酰胺，結(jié)構(gòu)如下：

具體步驟如下：向異丙基縮水甘油醚（0.43g，2.3mmol）的乙醇（4ml）溶液中加入5C（0.405g，1.64mmol）。將溶液加熱至回流并攪拌24小時(shí)。完成后，將溶液真空濃縮，并使用制備TLC（10：1，DCM：MeOH）純化，得到N-（2，6-二甲基苯基）-2-[4-（2-羥基-3-茚滿(mǎn)-2-氧基丙基）哌嗪基]乙酰胺。質(zhì)譜（M+1）=438.36。

主要參考資料

[1](WO2001062744)SUBSTITUTEDPIPERAZINECOMPOUNDS