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嘧啶（pyrimidine）是由2個氮原子取代苯間位上的2個碳形成的具有芳香性的含氮雜環化合物。這類化合物中的氮原子能夠改變芳香環的電子分布，影響其物理和化學性質，從而具有不同的生物和藥理活性。然而很多化合物往往以2,4-二氯嘧啶類化合物為起始原料或者關鍵中間體合成的。
對于2,4,5-三氯嘧啶，不同位置的氯在SNAr以及各類催化反應中活性有著明顯的規律性，其SNAr以及Pd催化反應中活性順序為:4-Cl > 2-Cl>> 5-Cl。其在Sonogashira反應中4-Cl與2-Cl活性相差不大。當5-Cl替換為5-Br時2,5-位的Pd催化反應順序發生改變，即：5-Br> 2-Cl；當5-位變成I，則活性變為5-I > 4-Cl> 2-Cl,在鋰鹵交換反應中5-I活性也是最好的
Org. Process Res. Dev. 2012, 16, 1416?1421
但是在具體合成中我們發現，2/4-位的選擇性與不同取代基及反應條件有著非常緊密的關系。2,4-二氯嘧啶類化合物的取代反應選擇性影響因素非常多，在沒有具體結構和反應條件的情況下是很難簡單進行區分的。在實際工作中，如果希望在設計路線時調整位置的選擇性，這時候需要在在Cl/Br/I/MeS/MeSO2之間進行官能團轉化以改變選擇性，今天主要介紹通過將Cl轉變為砜或在氧化成甲磺酰基的一系列官能團的轉變來調整位置的選擇性。