373384-19-1 / 2-羥基-5-嘧啶硼酸的應用舉例

背景及概述^[1-3]

2-羥基-5-嘧啶硼酸是一種醫藥中間體，可用于進行Suzuki等偶聯反應。有文獻報道其可用于制備治療AIDS藥物、激酶抑制劑和EIF4E抑制劑。

應用^[1-3]

報道一、

CN201180038442.X報道了2-羥基-5-嘧啶硼酸可用于制備具有下述結構的萘-2-基乙酸衍生物。該藥物用于治療(例如預防、調節或抑制)哺乳動物(例如人類)中HIV病毒或AIDS或延遲AIDS或ARC癥狀的發病。人類免疫缺陷性病毒(HIV)感染和相關疾病是全世界主要的公共衛生問題。

報道二、

2-羥基-5-嘧啶硼酸可用于制備具有下述雙環雜芳基的激酶抑制劑。該類化合物對包括LRRK2、DLK、MLK1、MLK2和MLK3在內的激酶具有抑制效果。哺乳動物蛋白激酶涉及重要細胞功能的調節。由于蛋白激酶活性的功能障礙與數種疾病和病癥相關這一事實，蛋白激酶是藥物開發的靶標。混合譜系激酶(MLK)是響應于應激細胞的不同刺激而靶向JNK和p38MAPK以活化的MAPK激酶激酶。

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報道三、

2-羥基-5-嘧啶硼酸可用于制備具有下述結構的作為EIF4E抑制劑的苯甲酸衍生物。真核起始因子4E(eIF4E)是24kDa蛋白，其在引發mRNA的翻譯中起著重要作用。在mRNA翻譯的引發時，eIF4E與mRNA的5'端的7-甲基鳥嘌呤核苷帽結構結合，并與鷹架蛋白eIF4G和解螺旋酶eIF4A形成復合物(稱為eIF4F)。這種復合物的形成為引發帽結構-依賴性翻譯所需要，并因此eIF4E與eIF4G的結合是在此過程中的關鍵事件。在腫瘤學領域中eIF4E已被識別為有前途的靶標，因為在轉化和腫瘤發生中牽涉它的大量數據段。

參考文獻

[1][中國發明]CN201180038442.X治療AIDS的萘-2-基乙酸衍生物

[2][中國發明,中國發明授權]CN201180036376.2雙環雜芳基激酶抑制劑及使用方法

[3][中國發明,中國發明授權]CN201280057180.6作為EIF4E抑制劑的苯甲酸衍生物