373-61-5/三氟化硼乙酸絡(luò)合物的用途

概述^[1][2]

三氟化硼乙酸絡(luò)合物為可燃酸性腐蝕品,可燃，受熱或遇水分解。其為無色液體，商品為約含40%三氟化硼的灰黃色至棕色液體，有腐蝕性，遇水分解，主要用作有機(jī)合成催化劑。

用途^[2-3]

CN201410799863公開了一種琥珀酸呋羅曲坦的制備方法，屬藥物合成和有機(jī)化合物合成制備技術(shù)領(lǐng)域。呋羅曲坦由愛爾蘭Elan Pharm acutieallne公司研制開發(fā)，于2001年11月由美國FDA批準(zhǔn)以其琥珀酸鹽（1:1）形式上市，用于有或無先兆偏頭痛的急性治療，商品名為Frova。目前該產(chǎn)品未在中國注冊上市銷售。制備方法以4-氰基苯肼鹽酸鹽為起始原料，與N-甲基-1,4-二氧雜螺[4.5]癸烷-8-胺基鹽酸鹽在鹽酸中環(huán)合，用L-焦谷氨酸拆分后用三氟化硼乙酸絡(luò)合物催化水解，再用琥珀酸成鹽得成品琥珀酸呋羅曲坦。該方法彌補(bǔ)了現(xiàn)有技術(shù)不足，合成工藝簡單，收率穩(wěn)定且純度高，適合用于工業(yè)化生產(chǎn)。

一種抗瘧藥鹽酸阿的平藥物中間體2,4-二氯苯甲酸的合成方法，主要包括如下步驟：在反應(yīng)容器中加入4-5mol的N,N-二甲基乙酰胺溶液，3-4mol的三氟化硼乙酸絡(luò)合物粉末，控制攪拌速度90-110rpm,維持30-40min,然后加入2mol的2,4-二氯-6-氨基-異丁苯溶液，升高溶液溫度至40-50℃，保持100-130min,繼續(xù)升高溫度至60-70℃，保持30-40min,析出沉淀，過濾，沉淀用1-氯-2-甲基丙烷溶液洗滌，合并濾液和洗滌液，加入草酸溶液調(diào)節(jié)pH值為4-5，降低溶液溫度至10-15℃，析出晶體，過濾，脫水劑脫水，得成品2,4-二氯苯甲酸。

主要參考資料

[1]醫(yī)學(xué)百科

[2]CN201410799863.X一種琥珀酸呋羅曲坦的制備方法

[3]CN201710157448.8一種抗瘧藥鹽酸阿的平藥物中間體2,4-二氯苯甲酸的合成方法