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361442-04-8 / 沙格列汀的藥理及應用

沙格列汀,西藥名。其為糖尿病用藥,用于治療2型糖尿病??勺鳛閱嗡幹委?,在飲食和運動基礎上改善血糖控制。當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯合使用。

沙格列汀的藥理及應用

藥理及應用

1、沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽1(GLP1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GP),促進胰腺β細胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素,而DPP4會使其失活,GLP1還可抑制胰腺α細胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產生。2型糖尿病患者的GLP1濃度下降,但GLP1的腸促胰島效應依然存在。

2、2型糖尿病患者給予本品后,對DPP-4活性的抑制作用能維持24h??诜秦摵苫蜻M餐后,DPP-4的這種抑制作用能使循環中的活性GLP-1和GIP-4水平增加2-3倍,同時降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β細胞葡萄糖依賴性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導致空腹血糖濃度降低,口服糖負荷時或餐后血糖漂移減少。

用法

口服,推薦劑量5mg,1次/日,服藥時間不受進餐影響。

注意

常見不良反應:鼻咽炎、頭痛、腹痛、胃腸炎、嘔吐。

其他不良反應:包括過敏反應和低血糖。

禁忌

1、Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者禁用。

2、中重度腎功能不全患者的臨床試驗數據有限,不推薦用于這類人群使用。

3、中度肝功能不全患者需謹慎,不推薦用于重度肝功能不全的患者。

來源:健康養生堂

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