357-70-0 / 加蘭他敏的用途及副作用

加蘭他敏（商品名Razadyne、Reminyl等），用于治療輕度至中度阿爾茨海默病和各種其他記憶障礙導致的認知衰退。它是一種已從高加索雪蓮、Voronov雪蓮（Galanthus woronowii）、以及一些石蒜科的其他成員，如水仙（Narcissus）、夏雪片蓮和包括紅花石蒜（紅蜘蛛百合）（Lycoris radiata）的石蒜屬植物的花和鱗莖中分離的生物堿。它也可以合成生產。

醫療用途

對現代醫學用法的研究始于1950年代的蘇聯。 1956年，保加利亞化學家D. Paskov和他的團隊首次從雪鐘花（Galanthus nivalis）球莖中分離出了加蘭他敏。 提取，鑒定和研究活性成分，特別是有關其抑制乙酰膽堿酯酶（AChE）的特性。第一個工業過程于1959年開發。但是，直到1990年代，才對大規模合成進行了大規模升級和優化。

由于這種生物堿是從植物來源中分離出來的，其含量僅為0.1％左右，這導致產量也極低，只有一位數。

加蘭他敏用于治療輕度至中度的血管性癡呆和阿爾茨海默氏癥。在美國，它已被美國食品藥品監督管理局（FDA）批準為治療輕度至中度癡呆的安全有效方法。與其他膽堿酯酶抑制劑一樣，加蘭他敏對治療輕度認知障礙可能無效。

副作用

加蘭他敏的副作用與其他膽堿酯酶抑制劑相似，最明顯也是最常見的是胃腸道癥狀。 一項研究報告，與安慰劑組相比，接受加蘭他敏治療的患者出現惡心和嘔吐的比例更高。另一項使用劑量遞增治療的研究發現，每次增加劑量后，惡心的發生率都會降低至基線水平。實際上，其他一些膽堿酯酶抑制劑的耐受性可能更高。但是，經過三個多月的仔細逐步滴定可能會導致相當的長期耐受性。

美國食品藥品監督管理局（FDA）和國際衛生部門已根據兩項輕度認知障礙（MCI）治療期間研究的數據，發布了對加蘭他敏的警報；接受藥物治療的患者死亡率更高。2006年4月27日，FDA批準了關于所有形式的加蘭他敏制劑（液體，常規片劑和緩釋片劑）的標簽變更警告，以警告出現心動過緩（靜息心律緩慢）以及有時出現房室傳導阻滯的風險，尤其是在易感人群中。 同時，暈厥（暈厥）的風險似乎相對于安慰劑有所增加。 “在隨機對照試驗中，加蘭他敏治療的患者發生心動過緩的報道要多于安慰劑治療的患者，但很少出現嚴重的心動過緩，很少導致治療中斷。”在阿爾茨海默氏病相關研究中未見這些副作用。